[3-(1-Allyl-9H-carbazol-2-yloxy)-propyl]-isopropyl-amine | 204061-65-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: [3-(1-Allyl-9H-carbazol-2-yloxy)-propyl]-isopropyl-amine
• 英文别名: 1-allyl-2-[3-(isopropylamino)propoxy]-9H-carbazole；N-propan-2-yl-3-[(1-prop-2-enyl-9H-carbazol-2-yl)oxy]propan-1-amine
• CAS: 204061-65-4
• 化学式: C₂₁H₂₆N₂O
• 分子量: 322.45
• InChiKey: UQDMMPHZGIOABI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  37
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [3-(1-Allyl-9H-carbazol-2-yloxy)-propyl]-isopropyl-amine 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以96%的产率得到Isopropyl-[3-(1-propyl-9H-carbazol-2-yloxy)-propyl]-amine
  参考文献：
  名称：

  作为口服活性角鲨烯合酶抑制剂的新型丙胺衍生物的合成和生物学评估。

  摘要：

  角鲨烯合酶抑制剂是潜在的优越的降血脂药。我们合成了新型丙胺衍生物，并评估了它们在大鼠中抑制角鲨烯合酶的能力及其降脂作用。1-烯丙基-2- [3-（苄基氨基）丙氧基] -9H-咔唑（YM-75440）显示出对HepG2细胞衍生的酶的有效抑制，其IC（50）值为63 nM。在向大鼠口服给药后，它显着降低了血浆总胆固醇和血浆甘油三酸酯的水平，同时降低了血浆转氨酶水平的升高趋势。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2004.08.033
• 作为产物：
  描述：

  1-allyl-2-hydroxy-9H-carbazole 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 [3-(1-Allyl-9H-carbazol-2-yloxy)-propyl]-isopropyl-amine
  参考文献：
  名称：

  作为口服活性角鲨烯合酶抑制剂的新型丙胺衍生物的合成和生物学评估。

  摘要：

  角鲨烯合酶抑制剂是潜在的优越的降血脂药。我们合成了新型丙胺衍生物，并评估了它们在大鼠中抑制角鲨烯合酶的能力及其降脂作用。1-烯丙基-2- [3-（苄基氨基）丙氧基] -9H-咔唑（YM-75440）显示出对HepG2细胞衍生的酶的有效抑制，其IC（50）值为63 nM。在向大鼠口服给药后，它显着降低了血浆总胆固醇和血浆甘油三酸酯的水平，同时降低了血浆转氨酶水平的升高趋势。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2004.08.033

文献信息

• REMEDY FOR XANTHOMA
  申请人：National University Corp. Kobe University

  公开号：EP1889632A1

  公开（公告）日：2008-02-20

  A preventive/remedy for xanthoma which contains a compound having an inhibitory effect on squalene synthase, its prodrug or its salt.

  一种黄疽的预防/治疗方法，其中含有一种对角鲨烯合成酶有抑制作用的化合物、其原药或其盐。
• Skeletal muscle protecting agent
  申请人：Tozawa Ryuichi

  公开号：US20080113965A1

  公开（公告）日：2008-05-15

  The present invention provides a novel drug which is useful as a skeletal muscle protecting agent comprising a compound having inhibitory activity against squalene synthase or a salt thereof, or a prodrug thereof.
• Crp Lowering Agent
  申请人：Imura Yoshimi

  公开号：US20090118255A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  The present invention provides a novel drug which is useful as a preventive and/or therapeutic agent for various diseases involved in elevation of CRP level, in particular, inflammatory disease and cancer comprising a compound having inhibitory activity against squalene synthase or a salt thereof, or a prodrug thereof.
• Novel Method of Treating Hyperlipidemia
  申请人：Nishimoto Tomoyuki

  公开号：US20090209510A1

  公开（公告）日：2009-08-20

  A pharmaceutical composition useful for a prevention and/or treatment of hyperlipidemia, which comprises combining an effective amount of squalene synthase inhibitor and HMG-CoA reductase inhibitor is provided.
• INHIBITION OF ISOPRENOID BIOSYNTHETIC PATHWAYS TO TREAT NEUROINFLAMMATORY DISORDERS
  申请人：TABACZYNSKI David A.

  公开号：US20160303146A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  This invention provides methods and pharmaceutical compositions that can treat neuroinflammatory disease by reducing the production of pyrophosphate intermediates produced during the biosynthesis of isoprenoids. The pyrophosphate compounds being inhibited are normally produced through the mevalonate and non-mevalonate pathways of the host vertebrate organisms and their symbiotic and pathogenic microorganisms. The methods involve administering to a patient an inhibitor of the mevalonate-dependent pathway, an inhibitor of the non-mevalonate pathway, or combination of such inhibitors.