5,8-dimethyl-2-[(E)-2-(1-methyl-4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-vinyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine | 1201689-15-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5,8-dimethyl-2-[(E)-2-(1-methyl-4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-vinyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine
• 英文别名: trans-5,8-Dimethyl-2-[(E)-2-(1-methyl-4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-vinyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine；5,8-dimethyl-2-[(E)-2-(1-methyl-4-phenylimidazol-2-yl)ethenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine
• CAS: 1201689-15-7
• 化学式: C₁₉H₁₈N₆
• 分子量: 330.392
• InChiKey: MNOYDSJHIOZHHL-MDZDMXLPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  60.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,8-dimethyl-2-[(E)-2-(1-methyl-4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-vinyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 以51%的产率得到5,8-dimethyl-2-[2-(1-methyl-4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-ethyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  [FR] NOUVEAU DÉRIVÉS DE PHÉNYLIMIDAZOLE CONVENANT COMME INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A

  摘要：

  该发明涉及一种PDE10A酶抑制剂的化合物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。本发明还提供了一种制备公式（I）化合物的方法。本发明还提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，包括向受试者投与公式（I）化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的受试者的方法，包括向受试者投与公式（I）化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有精神障碍的受试者的方法，包括向受试者投与公式（I）化合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2009152825A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(chloromethyl)-5,8-dimethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 5,8-dimethyl-2-[(E)-2-(1-methyl-4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-vinyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  [FR] NOUVEAU DÉRIVÉS DE PHÉNYLIMIDAZOLE CONVENANT COMME INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A

  摘要：

  该发明涉及一种PDE10A酶抑制剂的化合物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。本发明还提供了一种制备公式（I）化合物的方法。本发明还提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，包括向受试者投与公式（I）化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的受试者的方法，包括向受试者投与公式（I）化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有精神障碍的受试者的方法，包括向受试者投与公式（I）化合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2009152825A1

文献信息

• NOVEL PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  申请人：Ritzén Andreas

  公开号：US20100016303A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  这项发明涉及一类PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种包含所述发明化合物的治疗有效量和药学可接受载体的药物组合物。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，包括向受试者投予式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的受试者的方法，包括向受试者投予式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有精神障碍的受试者的方法，包括向受试者投予式I化合物的治疗有效量。
• NOVEL PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVE AS PDE10A ENZYME INHIBITOR
  申请人：Ritzén Andreas

  公开号：US20120190685A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  This invention provides the compound 5,8-Dimethyl-2-[2-(1-methyl-4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-ethyl]-[1,2,4]thazolo[1,5-a]pyrazine and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

  这项发明提供了化合物5,8-二甲基-2-[2-(1-甲基-4-苯基-1H-咪唑-2-基)-乙基]-[1,2,4]噻唑并其药学上可接受的酸盐。
• [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE COMME INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2013127817A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  This invention is directed to compounds (I), which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula. The present invention further provides a compound of formula (I) for use in treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder, a drug addiction or a psychiatric disorder (formula I), wherein HET is a heteroaromatic group of formula II containing from 2 to 4 nitrogen atoms: (formula II).

  该发明涉及化合物（I），这些化合物是PDE10A酶抑制剂。该发明提供了一种包括该发明化合物的治疗有效量和药用可接受载体的药物组合物。本发明还提供了制备上述化合物的方法。本发明还提供了一种用于治疗患有神经退行性疾病、药物成瘾或精神障碍的患者的化合物（式I），其中HET是一个含有2至4个氮原子的式II杂环芳烃基团：（式II）。
• Novel Phenylimidazole Derivatives as PDE10A Enzyme Inhibitors
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US20150190395A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  本发明涉及一种PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种药物组合物，包括本发明的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明进一步提供了一种治疗神经退行性疾病患者的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗药物成瘾患者的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。本发明进一步提供了一种治疗精神障碍患者的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。
• US8133897B2
  申请人：——

  公开号：US8133897B2

  公开（公告）日：2012-03-13