2-(chloromethyl)-5,8-dimethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine | 1201687-91-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡嗪类
• 英文名称: 2-(chloromethyl)-5,8-dimethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine
• CAS: 1201687-91-3
• 化学式: C₈H₉ClN₄
• 分子量: 196.639
• InChiKey: XULPJKPNOCMAMH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.43±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(chloromethyl)-5,8-dimethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine 在 水 、 sodium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 8.0h， 以66%的产率得到(5,8-dimethyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  PYRROLIDINO HETEROCYCLES

  摘要：

  这项发明涉及公式I的化合物，其中A1、A2、A3、B、R1、R2、R3和R4如描述和索赔中所定义，并且其生理上可接受的盐。这些化合物抑制PDE10A并可用作药物。

  公开号：

  US20150087644A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-2,5-二甲基吡嗪 在 铜 氨 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 56.0h， 生成 2-(chloromethyl)-5,8-dimethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF

  摘要：

  本文提供了杂环芳基化合物，其合成方法，包含这些化合物的药物组合物，以及它们的使用方法。在一个实施例中，本文提供的化合物可用于治疗、预防和/或管理各种疾病，如中枢神经系统疾病和代谢性疾病，包括但不限于神经系统疾病、精神病、精神分裂症、肥胖症和糖尿病。

  公开号：

  US20120178748A1

文献信息

• Imidazole derivatives as PDE10A enzyme inhibitors
  申请人：Kehler Jan

  公开号：US20120129836A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  这项发明涉及一类PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药用载体的药物组合物。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗神经退行性疾病的方法，包括向患有神经退行性疾病的受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗药物成瘾的方法，包括向患有药物成瘾的受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗精神障碍的方法，包括向患有精神障碍的受试者施用式I化合物的治疗有效量。
• [EN] PYRROLIDINO HETEROCYCLES<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES PYRROLIDINO
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013178569A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The invention relates to compounds of formula I wherein A1, A2, A3, B, R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as medicaments.

  这项发明涉及公式I的化合物，其中A1、A2、A3、B、R1、R2、R3和R4如描述和索赔中所定义，并且其生理上可接受的盐。这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。
• [EN] TRIAZOLO COMPOUNDS AS PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS TRIAZOLO EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDE10
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013178572A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The present invention provides compounds of formula (Ia) and (Ib) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as medicaments.

  本发明提供了式(Ia)和(Ib)的化合物，其中R1、R2、R3和R4如说明书和权利要求中所定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。
• NOVEL PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  申请人：Ritzén Andreas

  公开号：US20100016303A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  这项发明涉及一类PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种包含所述发明化合物的治疗有效量和药学可接受载体的药物组合物。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，包括向受试者投予式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的受试者的方法，包括向受试者投予式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有精神障碍的受试者的方法，包括向受试者投予式I化合物的治疗有效量。
• [EN] HETEROAROMATIC PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROAROMATIQUES DE PHÉNYLIMIDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2011072694A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  本发明涉及化合物，这些化合物是PDE10A酶抑制剂。本发明提供了一种药物组合物，包含本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明进一步提供了一种治疗患有神经退行性疾病的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。本发明进一步提供了一种治疗患有精神疾病的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。