作者:Antonio Entrena、M. Encarnación Camacho、M. Dora Carrión、Luisa C. López-Cara、Guillermo Velasco、Josefa León、Germaine Escames、Darío Acuña-Castroviejo、Víctor Tapias、Miguel A. Gallo、Antonio Vivó、Antonio Espinosa
DOI:10.1021/jm050740o
日期:2005.12.1
To find new compounds with potential neuroprotective activity, we have designed, synthesized, and characterized a series of neural nitric oxide synthase (nNOS) inhibitors with a kynurenamine structure. Among them, N-[3-(2-amino-5-methoxyphenyl)-3-oxopropyl]acetamide is the main melatonin metabolite in the brain and shows the highest activity in the series, with an inhibition percentage of 65% at a
为了发现具有潜在神经保护活性的新化合物,我们设计,合成和表征了一系列具有犬尿胺结构的神经型一氧化氮合酶(nNOS)抑制剂。其中,N- [3-(2-氨基-5-甲氧基苯基)-3-氧丙基]乙酰胺是大脑中主要的褪黑激素代谢产物,显示出最高的活性,在1时抑制率为65%。 mM浓度。新系列的结构-活性关系部分反映了先前报道的2-酰基酰胺基-4-(2-氨基-5-甲氧基苯基)-4-氧代丁酸,其具有类似犬尿氨酸的结构。这些新的kinurenamine衍生物,犬尿氨酸和1-酰基-3-(2-氨基-5-甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-吡唑衍生物之间的结构比较也证实了我们先前的nNOS抑制模型。