2,4-bis(benzyloxy)-3-iodoacetopenone | 936549-88-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2,4-bis(benzyloxy)-3-iodoacetopenone
• 英文别名: 1-(2,4-bis-benzyloxy-3-iodophenyl)ethanone；1-(2,4-Bis(benzyloxy)-3-iodophenyl)ethanone；1-[3-iodo-2,4-bis(phenylmethoxy)phenyl]ethanone
• CAS: 936549-88-1
• 化学式: C₂₂H₁₉IO₃
• 分子量: 458.296
• InChiKey: PCZFROLOTAORMT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-bis(benzyloxy)-3-iodoacetopenone 在 甲烷磺酸(2-二环己基膦基-2',4',6'-三-异丙基-1,1'-联苯基)(2'-氨基-1,1'-联苯-2-基)钯(II) 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 氟苯 、 苯 为溶剂， 反应 31.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Caesalpinnone A 和 Caesalpinflavan B 的全合成：简明策略的演变

  摘要：

  描述了 caesalpinnone A (1) 及其假定的生物合成前体 caesalpinflavan B (3) 的全合成。在此，我们描述了合成策略向 1 和 3 的演变，这需要收敛的 Barluenga 偶联，可快速提供包含核心碳骨架的高度功能化的苯并吡喃，并探索两种不同的合成路线，通过减少 a空间位阻嵌入烯烃：一种是通过逐步方法，另一种是更直接和原子经济的，通过神威-HAT 氢化实现。后一种策略允许在 Pd 介导的脱酰化后的 6 个步骤中获得 caesalpinflavan B。实施后期脱芳香酚氧化和去烯丙基化/oxa-Michael 级联反应，分 7 个步骤获得 caesalpinnone A (1)。

  DOI：

  10.1021/jacs.9b04472

文献信息

• Series of skin whitening (lightening) compounds
  申请人：Unigen, Inc.

  公开号：US10259764B2

  公开（公告）日：2019-04-16

  The present invention is directed to inhibitors of tyrosinase, pharmaceutical compositions comprising such tyrosinase inhibitors, and methods of making and using the same. Specifically, included in the present invention are compositions of matter comprised of at least one 2,4-dihydroxybenzene analog, which inhibit the activity of tyrosinase and which inhibit the overproduction of melanin.

  本发明涉及酪氨酸酶抑制剂、包含这种酪氨酸酶抑制剂的药物组合物以及制造和使用这些药物组合物的方法。具体地说，本发明包括由至少一种 2,4-二羟基苯类似物组成的物质组合物，这种物质组合物能抑制酪氨酸酶的活性，并能抑制黑色素的过度生成。
• IMIDAZOLE CARBOXAMIDES
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP2318375B1

  公开（公告）日：2012-09-19
• Series of Skin Whitening (Lightening) Compounds
  申请人：Unigen, Inc.

  公开号：US20170275224A1

  公开（公告）日：2017-09-28

  The present invention is directed to inhibitors of tyrosinase, pharmaceutical compositions comprising such tyrosinase inhibitors, and methods of making and using the same. Specifically, included in the present invention are compositions of matter comprised of at least one 2,4-dihydroxybenzene analog, which inhibit the activity of tyrosinase and which inhibit the overproduction of melanin.
• US9682910B2
  申请人：——

  公开号：US9682910B2

  公开（公告）日：2017-06-20