1-(4-Aminophenoxy)propan-2-one hydrochloride | 157028-14-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-(4-Aminophenoxy)propan-2-one hydrochloride
• 英文别名: 1-(4-aminophenoxy)propan-2-one;hydrochloride
• CAS: 157028-14-3
• 化学式: C₉H₁₁NO₂*ClH
• 分子量: 201.653
• InChiKey: QYCUCEFCXOXNIE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.66
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-Aminophenoxy)propan-2-one hydrochloride 、 氧化亚铜 、 丙烯酸乙酯 在 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 ethyl 2-chloro-3-[4-(2-oxopropoxy)phenyl]propionate
  参考文献：
  名称：

  Aromatic amino-alcohol derivatives having anti-diabetic and anti-obesity

  摘要：

  化合物的化学式（I）：##STR1##（其中：R.sup.0为氢、甲基或羟甲基；R.sup.1为取代烷基；R.sup.2和R.sup.3分别为氢、卤素、羟基、烷氧基、羧基、烷氧羰基、烷基、硝基、卤代烷基或取代烷基；X为氧或硫；Ar为可选的取代苯基或萘基）；以及其药学上可接受的盐具有多种有价值的药理活性，包括抗糖尿病和抗肥胖活性；此外，它们能够治疗或预防高脂血症和高血糖，并通过抑制醛糖还原酶的作用，它们还可以有效地治疗和预防糖尿病并发症。

  公开号：

  US05576340A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-硝基苯氧基)-2-丙酮 在 concentrated aqueous hydrochloric acid 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 1-(4-Aminophenoxy)propan-2-one hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Aromatic amino-alcohol derivatives having anti-diabetic and anti-obesity

  摘要：

  化合物的化学式（I）：##STR1##（其中：R.sup.0为氢、甲基或羟甲基；R.sup.1为取代烷基；R.sup.2和R.sup.3分别为氢、卤素、羟基、烷氧基、羧基、烷氧羰基、烷基、硝基、卤代烷基或取代烷基；X为氧或硫；Ar为可选的取代苯基或萘基）；以及其药学上可接受的盐具有多种有价值的药理活性，包括抗糖尿病和抗肥胖活性；此外，它们能够治疗或预防高脂血症和高血糖，并通过抑制醛糖还原酶的作用，它们还可以有效地治疗和预防糖尿病并发症。

  公开号：

  US05576340A1

文献信息

• Oxazolidine derivatives having anti-diabetic and anti-obesity
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：US05436257A1

  公开（公告）日：1995-07-25

  Compounds of formula (I): ##STR1## wherein: R is an alkyl group; X is oxygen or sulfur; Y is hydrogen atom or --A--COOH, in which A is an alkylene group; Ar is aryl or substituted aryl group; and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, have use in the treatment or prophylaxis of diabetes, obesity, hyperlipemia, hyperglycemia, complications of diabetes, obesity-related hypertension and osteoporosis.

  公式（I）的化合物：其中：R是烷基基团；X是氧或硫；Y是氢原子或--A--COOH，其中A是烷基基团；Ar是芳基或取代芳基基团；以及其药用可接受的盐和酯，在糖尿病、肥胖症、高脂血症、高血糖、糖尿病并发症、肥胖相关高血压和骨质疏松症的治疗或预防中有用。
• Tyrosine Bioconjugation through Aqueous Ene-Like Reactions
  申请人：Barbas, III Carlos F.

  公开号：US20120289682A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  A new and versatile class of cyclic diazodicarboxamides that reacts efficiently and selectively with phenols and the phenolic side chain of tyrosine through an Ene-like reaction is reported. This mild aqueous tyrosine ligation reaction works over a broad pH range and expands the repertoire of aqueous chemistries available for small molecule, peptide, and protein modification. The tyrosine ligation reactions are shown to be compatible with the labeling of native enzymes and antibodies in buffered aqueous solution. This reaction provides a novel synthetic approach to bispecific antibodies. This reaction will find broad utility in peptide and protein chemistry and in the chemistry of phenol-containing compounds.

  报道了一种新型多功能环状二氮基二羧酰胺类化合物，通过Ene反应与苯酚和酪氨酸的苯基侧链高效选择性反应。这种温和的水相酪氨酸连接反应适用于广泛的pH范围，并扩展了小分子、肽和蛋白质修饰的水相化学反应库。该酪氨酸连接反应可与缓冲水溶液中的天然酶和抗体标记兼容。该反应提供了一种新的双特异性抗体合成方法。该反应将在肽和蛋白质化学以及含酚化合物的化学中发挥广泛的实用价值。
• Oxazolidine derivatives having anti-diabetic and anti-obesity properties, their preparation and their therapeutic uses
  申请人：SANKYO COMPANY LIMITED

  公开号：EP0590793A1

  公开（公告）日：1994-04-06

  Compounds of formula (I): wherein: R is an alkyl group; X is oxygen or sulphur; Y is hydrogen atom or -A-COOH, in which A is an alkylene group; Ar is aryl or substituted aryl group; and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, have use in the treatment or prophylaxis of diabetes, obesity, hyperlipaemia, hyperglycaemia, complications of diabetes, obesity-related hypertension and osteoporosis.

  式(I)化合物： 其中R为烷基；X为氧或硫；Y为氢原子或-A-COOH，其中A为亚烷基；Ar为芳基或取代芳基；及其药学上可接受的盐和酯，可用于治疗或预防糖尿病、肥胖症、高脂血症、高血糖、糖尿病并发症、肥胖相关性高血压和骨质疏松症。
• Aromatic amino-alcohol derivatives having anti-diabetic and anti-obesity properties, their preparation and their therapeutic uses
  申请人：Sankyo Company Limited

  公开号：EP0543662B1

  公开（公告）日：1996-09-18
• TYROSINE BIOCONJUGATION THROUGH AQUEOUS ENE-LIKE REACTIONS
  申请人：The Scripps Research Institute

  公开号：EP2515914A1

  公开（公告）日：2012-10-31