6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydroquinoline | 926218-72-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
• CAS: 926218-72-6
• 化学式: C₉H₉F₂N
• 分子量: 169.174
• InChiKey: QNKGSMNSRVNYLJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  231.5±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.202±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P310,P330,P332+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险品运输编号：
  3267
• 危险性描述：
  H302,H315,H318,H335
• 包装等级：
  III

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydroquinoline 、 4-溴-3-硝基三氟甲苯 在 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.5h， 以35%的产率得到6,8-difluoro-1-[2-nitro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRALIN AND TETRAHYDROQUINOLINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF HIF-2ALPHA
  [FR] COMPOSÉS DE TÉTRALINE ET DE TÉTRAHYDROQUINOLINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE HIF-2 ALPHA

  摘要：

  抑制HIF-2a的化合物，以及包含该化合物的方法和合成化合物的方法都在这里描述。还描述了使用这些化合物和组合物治疗多种疾病、障碍和状况，包括至少部分由HIF-2a介导的癌症和免疫相关障碍。

  公开号：

  WO2021188769A1

文献信息

• NOVEL PHENYL AMIDE OR PYRIDYL AMIDE DERIVATIVES
  申请人：Bissantz Caterina

  公开号：US20100105906A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  This invention relates to novel phenyl amide or pyridyl amide derivatives of the formula wherein A 1 , A 2 , B 1 , B 2 and R 1 to R 11 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are GPBAR1 agonists and can be used as medicaments for the treatment of diseases such as type II diabetes.

  这项发明涉及公式的新型苯基酰胺或吡啶基酰胺衍生物 其中A1、A2、B1、B2和R1到R11如描述和索赔中所定义，以及其药学上可接受的盐。这些化合物是GPBAR1激动剂，可用作治疗诸如2型糖尿病等疾病的药物。
• Tetrahydroquinoline, indoline, and related aniline derivatives of heterocycle-fused benzodioxan methylamines
  申请人：Zhang Minsheng

  公开号：US20080139546A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  The present invention relates to a compound of the formula: or an enantiomer, diastereomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, useful as modulators of 5-HT 1A receptor activity and/or serotonin reuptake. These compounds are useful in treating nervous system disorders, such as anxiety-related disorders, cognition-related disorders, depression, schizophrenia, or sexual dysfunction and related illnesses.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为：或其对映异构体、顺反异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂，其作为5-HT1A受体活性调节剂和/或血清素再摄取调节剂有用。这些化合物可用于治疗神经系统疾病，如焦虑相关疾病、认知相关疾病、抑郁症、精神分裂症或性功能障碍及相关疾病。
• Tetrahydrochinolin-1-ylcarbonylimidazol-Derivate
  申请人：NIHON TOKUSHU NOYAKU SEIZO K.K.

  公开号：EP0173208A1

  公开（公告）日：1986-03-05

  @ Offenbart werden neue Tetrahydrochinolin-1-ylcarbonyl- imidazol-Derivate der allgemeinen Formel in der X ein Halogen-Atom, eine niedere Alkyl-Gruppe, eine Nitro-Gruppe, eine Cyano-Gruppe, eine Trifluoromethyl-Gruppe, eine niedere Alkoxy-Gruppe, die durch ein Halogen-Atom substituiert sein kann, eine niedere Alkylthio-Gruppe, die durch ein Halogen-Atom substituiert sein kann, eine niedere Alkylsulfonyl-Gruppe, eine Phenyl-Gruppe, eine Phenylthio-Gruppe, die durch ein Halogen-Atom substituiert sein kann, oder eine Phenoxy-Gruppe, die durch wenigstens einen aus der aus einem Halogen-Atom, einer Trifluoromethyl-Gruppe, einer Nitro-Gruppe und niederen Alkyl-Gruppen bestehenden Klasse ausgewählten Substituenten substituiert sein kann, bezeichnet und n 1, 2 oder 3 bezeichnet, und, sofern n 2 oder 3 ist, die zwei oder drei durch X bezeichneten Substituenten gleich oder verschieden sein können und zwei Substituenten X zusammen mit den Kohlenstoff-Atomen in den Positionen 7 und 8 des Tetrahydrochinolin-Rings einen gesättigten oder ungesättigten Kohlenwasserstoff-Ring mit 5 bis 6 Kohlenstoff-Atomen bilden können, mit der Maßgabe, daß, wenn n 1 ist, X kein Chlor-Atom ist, und wenn n 2 oder 3 ist, alle X nicht gleichzeitig Chlor-Atome sind, und die Verwendung der neuen Verbindungen als Herbizide und als Fungizide für Landwirtschaft und Gartenbau.

  所公开的是通式如下的新型四氢喹啉-1-羰基咪唑衍生物 其中 X是卤素原子、低级烷基、硝基、氰基、三氟甲基 可被卤素原子取代的低级烷氧基、可被以下基团取代的低级烷硫基 一个可被卤素原子取代的低级烷氧基、一个可被卤素原子取代的低级烷硫基、一个低级烷基磺酰基、一个苯基、一个可被卤素原子取代的苯硫基、 或苯氧基团，该基团可被以下至少一个基团取代 由卤素原子、三氟甲基、硝基和低级烷基中的至少一个组成的苯氧基。 硝基和低级烷基。 n 选自卤原子、三氟甲基、硝基和低级烷基，以及 n 表示 1、2 或 3，当 n 为 2 或 3 时，X 表示的两个或三个取代基可以相同或不同，两个取代基 X 与四氢喹啉环 7 和 8 位上的碳原子可形成具有 5 至 6 个碳原子的饱和或不饱和烃环、但条件是当 n 为 1 时，X 不是氯原子；当 n 为 2 或 3 时，所有 X 不是同时为氯原子。
• NOVEL PHENYL AMIDE OR PYRIDIL AMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPBAR1 AGONISTS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2356094A1

  公开（公告）日：2011-08-17
• TETRALIN AND TETRAHYDROQUINOLINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF HIF-2ALPHA
  申请人：ARCUS BIOSCIENCES, INC.

  公开号：US20210317079A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  Compounds that inhibit HIF-2α, and compositions containing the compound(s) and methods for synthesizing the compounds, are described herein. Also described are the use of such compounds and compositions for the treatment of a diverse array of diseases, disorders, and conditions, including cancer- and immune-related disorders that are mediated, at least in part, by HIF-2α.