methyl 2-(2-phenylethyl)piperidine-4-carboxylate | 1047675-29-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物
• 英文名称: methyl 2-(2-phenylethyl)piperidine-4-carboxylate
• CAS: 1047675-29-5
• 化学式: C₁₅H₂₁NO₂
• 分子量: 247.337
• InChiKey: HRGFSALWQFNDOL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2-(2-phenylethyl)piperidine-4-carboxylate 、 溴乙酸乙酯 在 potassium carbonate 作用下， 以 xylene 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 Methyl (N-ethoxycarbonylmethyl-2-phenethyl-piperidin)-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  EP2119716

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-[(E)-2-phenylvinyl]isonicotinate 在 氧化铂 氢气 、 disodium;carbonate 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 8.0h， 以to obtain methyl 2-(2-phenylethyl)piperidine-4-carboxylate as a colorless oil的产率得到methyl 2-(2-phenylethyl)piperidine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  AZA-BRIDGED-RING COMPOUND

  摘要：

  【问题】提供了一种具有抗胆碱能M3受体拮抗作用的化合物，可作为预防和/或治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）、哮喘等炎症性疾病的活性成分。 【解决问题的手段】本发明人对具有抗胆碱能M3受体结合作用的化合物进行了研究，发现一种氮杂环桥合环化合物或其盐具有抗胆碱能M3受体结合作用，从而完成了本发明。本发明的氮杂环桥合环化合物具有抗胆碱能M3受体结合作用，并可用作预防和/或治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）、哮喘等炎症性疾病的预防和/或治疗剂。

  公开号：

  US20100105658A1

文献信息

• Method of inhibiting PTP 1B and /or T-cell PTP and/or other PTPases with an Asp residue at position 48
  申请人：——

  公开号：US20030064979A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  This invention relates to oxalylamide inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatase 1B (PTP1B) and/or T-cell Protein Tyrosine Phosphatase (TC-PTP) and/or Protein Tyrosine Phosphatases (PTPases) having an aspartic acid (Asp) in position 48 (PTP1B numbering, Chernoff et al, Proc Natl Acad Sci USA 87: 2735-2789 (1989)) and a method of inhibiting such PTPases by exposing the enzyme to inhibitor compounds of formula 1 1 This invention also relates to (I) the design and selection of inhibitors, which bind to the active site of PTP1B and/or TC-PTP and/or PTPases having an aspartic acid (Asp) in position 48 (II) the synthesis of said inhibitors, methods for their preparation and (III) to compositions comprising the inhibitor compounds.

  这项发明涉及草酸酰胺抑制剂蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）和/或T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶（TC-PTP）和/或蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases），在第48位具有天冬氨酸（Asp）（PTP1B编号，Chernoff等人，Proc Natl Acad Sci USA87: 2735-2789（1989）），以及通过将酶暴露于化合物11的抑制剂来抑制这些PTPases的方法。这项发明还涉及（I）设计和选择结合PTP1B和/或TC-PTP和/或在第48位具有天冬氨酸（Asp）的PTPases活性位点的抑制剂，（II）合成所述抑制剂，其制备方法和（III）包含抑制剂化合物的组合物。
• AZA-BRIDGED-RING COMPOUND
  申请人：Nagashima Shinya

  公开号：US20100105658A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  [Problems] Provided is a compound which has an antagonistic action on a muscarinic M 3 receptor and is useful as an active ingredient of a prophylactic and/or therapeutic agent for an inflammatory disease such as a chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma and the like. [Means for Solving Problems] The present inventors have made studies on a compound having an antagonistic action on the binding of a muscarinic M 3 receptor, and they have found that an aza-bridged-ring compound or a salt thereof has an antagonistic action on the binding of a muscarinic M 3 receptor, thereby completing the present invention. The aza-bridged-ring compound of the present invention has an antagonistic action on the binding of a muscarinic M 3 receptor, and can be used as a prophylactic and/or therapeutic agent for an inflammatory disease such as a chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma and the like.

  【问题】提供了一种具有抗胆碱能M3受体拮抗作用的化合物，可作为预防和/或治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）、哮喘等炎症性疾病的活性成分。 【解决问题的手段】本发明人对具有抗胆碱能M3受体结合作用的化合物进行了研究，发现一种氮杂环桥合环化合物或其盐具有抗胆碱能M3受体结合作用，从而完成了本发明。本发明的氮杂环桥合环化合物具有抗胆碱能M3受体结合作用，并可用作预防和/或治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）、哮喘等炎症性疾病的预防和/或治疗剂。
• METHOD OF INHIBITING PTP 1B AND/OR T-CELL PTP AND/OR OTHER PTPASES WITH AN ASP RESIDUE AT POSITION 48
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：EP1404682A1

  公开（公告）日：2004-04-07
• US8367696B2
  申请人：——

  公开号：US8367696B2

  公开（公告）日：2013-02-05
• [EN] METHOD OF INHIBITING PTP 1B AND/OR T-CELL PTP AND/OR OTHER PTPASES WITH AN ASP RESIDUE AT POSITION 48<br/>[FR] PROCEDE PERMETTANT D'INHIBER PTP1B ET / OU PTP DE LYMPHOCYTE T ET / OU D'AUTRES PTPASES A RESTE ASP EN POSITION 48
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2003002569A1

  公开（公告）日：2003-01-09

  This invention relates to oxalylamide inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatase 1B (PTP1B) and/or T-cell Protein Tyrosine Phosphatase (TC-PTP) and/or Protein Tyrosine Phosphatases (PTPases) having an aspartic acid (Asp) in position 48 (PTP1B numbering, Chernoff et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 87: 2735-2789 (1989)) and a method of inhibiting such PTPases by exposing the enzyme to inhibitor compounds of formula 1. This invention also relates to (I) the design and selection of inhibitors, which bind to the active site of PTP1B and/or TC-PTP and/or PTPases having an aspartic acid (Asp) in position 48 (II) the synthesis of said inhibitors, methods for their preparation and (III) to compositions comprising the inhibitor compounds.