摘要:
鉴定性能改进的新型吡唑基丙烯腈杀螨剂对于防治植食性螨具有重要价值。通过应用生物电子等排碳硅置换策略,合理设计了一系列创新的含硅吡唑基丙烯腈,并基于新颖的合成方法制备。经过研究,我们发现了具有出色杀螨活性的化合物A25 。化合物A25的 LC 50值为 0.062 mg/L,其效力分别是市售杀螨剂 cyenopyrafen 和 cyetpyrafen 的 2.3 倍和 1.9 倍。酶抑制试验表明,化合物A25的活性成分M1对朱砂叶螨SDH的IC 50值为2.32 μM ,比氰吡芬活性代谢物(IC 50 = 4.72 μM)高约两倍。分子对接研究表明,活性代谢物2和3及其相应的硅对应物与Trp165、Tyr433和Arg279残基形成氢键和阳离子-π相互作用。