摘要:
通过催化三碘代脱卤作用制备了Dmt1-内啡肽2(Dmt1-EM2)的两个三氚衍生物,分别是3′,5′-二碘-Dmt1-EM2和3,4ΔPro2-Dmt1-EM2的饱和产物,分别为[3′,5′-3H2]Dmt1-EM2和[3H2]Pro2-Dmt1-EM2,其比活度分别为2.88 TBq/mmol(77.8 Ci/mmol)和1.95 TBq/mmol(52.8 Ci/mmol)。3′,5′-二碘-Dmt1-EM2是通过氯胺T法从Dmt1-EM2合成的。3,4ΔPro2-Dmt1-EM2是通过梅里菲尔德固相法合成的。通过反相高效液相色谱法研究了标记肽段中氚的分布,然后进行酸性水解。还测定了Dmt1-EM2在大鼠脑膜匀浆中的稳定性。版权 © 2007 John Wiley & Sons, Ltd.