6-benzyloxy-3-[8aR-(4-hydroxy-3-methyl-but-2E-enyl)-1-methoxy-8S-methyl-4-oxo-3,4,6,7,8,8a-hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-3R-ylmethyl]-7-methoxy-indole-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在
2,4,6-三甲基吡啶 、
甲基磺酰氯 、
苄基三丁基氯化铵 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 46.0h,
以95%的产率得到6-benzyloxy-3-[8aR-(4-chloro-3-methyl-but-2E-enyl)-1-methoxy-8S-methyl-4-oxo-3,4,6,7,8,8a-hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-3R-ylmethyl]-7-methoxy-indole-1-carboxylic acid tert-butyl ester