2-[(tert-butoxy)carbonylamino]-3-hydroxy-N-(phenylmethoxy)-4-(1,1,2,2-tetramethyl-1-silapropoxy)butanamide | 941286-44-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-[(tert-butoxy)carbonylamino]-3-hydroxy-N-(phenylmethoxy)-4-(1,1,2,2-tetramethyl-1-silapropoxy)butanamide
• 英文别名: tert-butyl N-[4-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-hydroxy-1-oxo-1-(phenylmethoxyamino)butan-2-yl]carbamate
• CAS: 941286-44-8
• 化学式: C₂₂H₃₈N₂O₆Si
• 分子量: 454.639
• InChiKey: RSVQHBANHXRMOA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.51
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(tert-butoxy)carbonylamino]-3-hydroxy-N-(phenylmethoxy)-4-(1,1,2,2-tetramethyl-1-silapropoxy)butanamide 在 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-{(3S,4S)-2-oxo-1-(phenylmethoxy)-4-[(1,1,2,2-tetramethyl-1-silapropoxy)methyl]azetidin-3-yl}(tert-butoxy)carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] USEFUL COMBINATIONS OF MONOBACTAM ANTIBIOTICS WITH BETA-LACTAMASE INHIBITORS
  [FR] ASSOCIATIONS UTILES D'ANTIBIOTIQUES MONOBACTAMES ET D'INHIBITEURS DE LA BETA-LACTAMASE

  摘要：

  公开号：

  WO2007065288A3
• 作为产物：
  描述：

  2-[(tert-butoxy)carbonylamino]-3,4-dihydroxy-N-(phenylmethoxy)butanamide 、 叔丁基二甲基氯硅烷 在 咪唑 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-[(tert-butoxy)carbonylamino]-3-hydroxy-N-(phenylmethoxy)-4-(1,1,2,2-tetramethyl-1-silapropoxy)butanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] USEFUL COMBINATIONS OF MONOBACTAM ANTIBIOTICS WITH BETA-LACTAMASE INHIBITORS
  [FR] ASSOCIATIONS UTILES D'ANTIBIOTIQUES MONOBACTAMES ET D'INHIBITEURS DE LA BETA-LACTAMASE

  摘要：

  公开号：

  WO2007065288A3

文献信息

• Useful Combinations of Monobactam Antibiotics With Beta-Lactamase Inhibitors
  申请人：Desarbre Eric

  公开号：US20100056478A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  A pharmaceutically composition, comprising a combination of an antibiotically active compound of the formula (I): with a β-lactamase inhibitor of one of the formulae (II) to (XIII) are active against Gram-negative bacteria, in particular such bacteria which have become resistant against antibiotics such as aztreonam, carumonam and tigemonam. Optionally the compositions may comprise another β-lactamase inhibitor of one of the formulae (II) to (XIII), particularly of formula (V) or formula (VI).

  一种药物组合物，包括公式（I）的抗生素活性化合物与公式（II）至（XIII）中的β-内酰胺酶抑制剂的组合，对革兰氏阴性菌具有活性，特别是对已经对阿奇霉素、卡鲁莫南和替吉奴等抗生素产生耐药性的细菌具有活性。该组合物还可以包含公式（II）至（XIII）中的另一种β-内酰胺酶抑制剂，特别是公式（V）或公式（VI）的β-内酰胺酶抑制剂。
• USEFUL COMBINATIONS OF MONOBACTAM ANTIBIOTICS WITH BETA-LACTAMASE INHIBITORS
  申请人：Basilea Pharmaceutica AG

  公开号：US20150031662A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  A pharmaceutical composition, comprising a combination of an antibiotically active compound of the formula (I): with a β-lactamase inhibitor of one of the formulae (II) to (XIII) are active against Gram-negative bacteria, in particular such bacteria which have become resistant against antibiotics such as aztreonam, carumonam and tigemonam. Optionally the compositions may comprise another β-lactamase inhibitor of one of the formulae (II) to (XIII), particularly of formula (V) or formula (VI).

  一种药物组合物，包括式(I)的抗生素活性化合物与式(II)至式(XIII)中的一种β-内酰胺酶抑制剂的组合，对革兰氏阴性菌有活性，特别是对已经对阿奇霉素、卡鲁莫纳和替莫纳等抗生素产生耐药性的细菌有活性。该组合物可以包括另一种式(II)至式(XIII)中的β-内酰胺酶抑制剂，特别是式(V)或式(VI)的β-内酰胺酶抑制剂。
• Useful combinations of monobactam antibiotics with beta-lactamase inhibitors
  申请人：Desarbre Eric

  公开号：US08901293B2

  公开（公告）日：2014-12-02

  New monobactam antibiotics compounds which contain an 3-amino-azetidin-2-one ring and are active against gram-negative bacteria, wherein the compounds include the compound 2-(2-amino-thiazol-4-yl)-2-[(Z)-(1H,4H-1,5-dihydroxy-4-oxo-pyridin-2-yl)methoxyimino]-N-[3(S)-1-oxysulfonyl-2,2-dimethyl-4-oxo-azetidin-3-yl]acetamide.

  含有3-氨基氮杂环戊烷-2-酮环的新单环内酰胺类抗生素化合物，对革兰氏阴性菌具有活性，其中化合物包括化合物2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-[(Z)-(1H,4H-1,5-二羟基-4-氧代吡啶-2-基)甲氧基亚胺基]-N-[3(S)-1-氧代磺酰基-2,2-二甲基-4-氧代氮杂环戊烷-3-基]乙酰胺。
• [EN] USEFUL COMBINATIONS OF MONOBACTAM ANTIBIOTICS WITH BETA-LACTAMASE INHIBITORS<br/>[FR] ASSOCIATIONS UTILES D'ANTIBIOTIQUES MONOBACTAMES ET D'INHIBITEURS DE LA BETA-LACTAMASE
  申请人：BASILEA PHARMACEUTICA AG

  公开号：WO2007065288A3

  公开（公告）日：2008-06-05