5-Methyl-3-<1-hydroxyethyl>-pyrazol | 37599-44-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-Methyl-3-<1-hydroxyethyl>-pyrazol
• 英文别名: 1-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)ethan-1-ol；1-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)ethanol
• CAS: 37599-44-3
• 化学式: C₆H₁₀N₂O
• 分子量: 126.158
• InChiKey: DLZOVKXVVBTQQB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  48.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Methyl-3-<1-hydroxyethyl>-pyrazol 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 四氯化碳 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-(4-bromo-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  DS79182026的发现：一种有效的口服活性铁调素生产抑制剂

  摘要：

  铁调素已成为全身铁稳态的主要调节分子。抑制铁调素可能是一种有利于治疗慢性疾病性贫血（ACD）的策略。我们在此报告了一系列作为口服活性铁调素生产抑制剂的苯并异恶唑化合物的合成和构效关系（SAR）。对多激酶抑制剂1的优化研究导致了有效的，可生物利用的铁调素生产抑制剂38（DS79182026），该抑制剂在小鼠IL-6诱导的急性炎症模型中显示出降低铁调素的作用。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2017.07.004
• 作为产物：
  描述：

  5-Hydroxyhexane-2,4-dione 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 5-Methyl-3-<1-hydroxyethyl>-pyrazol
  参考文献：
  名称：

  DS79182026的发现：一种有效的口服活性铁调素生产抑制剂

  摘要：

  铁调素已成为全身铁稳态的主要调节分子。抑制铁调素可能是一种有利于治疗慢性疾病性贫血（ACD）的策略。我们在此报告了一系列作为口服活性铁调素生产抑制剂的苯并异恶唑化合物的合成和构效关系（SAR）。对多激酶抑制剂1的优化研究导致了有效的，可生物利用的铁调素生产抑制剂38（DS79182026），该抑制剂在小鼠IL-6诱导的急性炎症模型中显示出降低铁调素的作用。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2017.07.004

文献信息

• NEPRILYSIN INHIBITORS
  申请人：Theravance Biopharma R&D IP, LLC

  公开号：EP3199517A1

  公开（公告）日：2017-08-02

  (2R,4R)-4-amino-5-(5'-chloro-2'-fluorobiphenyl-4-yl)-2-hydroxypentanoic acid ethyl ester useful as intermediate having the structure:

  (2R,4R)-4-氨基-5-(5'-氯-2'-氟联苯-4-基)-2-羟基戊酸乙酯作为具有以下结构的中间体：
• US7589199B2
  申请人：——

  公开号：US7589199B2

  公开（公告）日：2009-09-15
• [EN] SUBSTITUTED PYRROLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLE SUBSTITUÉS
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2007145349A2

  公开（公告）日：2007-12-21

  [EN] The present invention provides novel pyrrole derivatives represented by formula (I): wherein R₁ represents a hydrogen atom, cyano, optionally halogenated C?1-6#191 alkyl or an optionally substituted C?1-6#191 alkoxy-carbonyl; R₂ and R₄ may be the same or different and represent a hydrogen atom, C?1-6#191 alkyl, C?2-6#191 alkenyl substituted with an optionally substituted hydroxy, an optionally substituted or oxidized thiol, etc.; R₃ represents an optionally substituted thiazolyl, an optionally substituted pyrazolyl, an optionally substituted oxazolyl, etc.; and R₅ represents an optionally substituted phenyl having a cyano at the 4- or 3-position, and androgen receptor antagonists containing the same.
  [FR] La présente invention concerne de nouveaux dérivés de pyrrole de formule (I) : où R₁ représente un atome d'hydrogène ou un groupement cyano, alkyle en C_1-6 éventuellement halogéné ou alkoxycarbonyle en C_1-6 éventuellement substitué ; R₂ et R₄ peuvent être identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C_1-6, alcényle en C_2-6 substitué par un groupement hydroxy éventuellement substitué, thiol éventuellement substitué ou oxydé, etc. ; R₃ représente un groupement thiazolyle éventuellement substitué, pyrazolyle éventuellement substitué, oxazolyle éventuellement substitué, etc. ; et R₅ représente un groupement phényle éventuellement substitué portant un groupement cyano en position 4 ou 3, ainsi que les antagonistes de récepteur androgène incluant lesdits composés.
• [EN] RET INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE RET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2018136663A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Provided herein are compounds of the Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, where A, B, Y, X1, X2, X3, X4, R1, R2, n and m are as defined in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.