1-(3-ethynylphenyl)cyclopropanecarboxamide | 1566544-25-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(3-ethynylphenyl)cyclopropanecarboxamide
• 英文别名: 1-(3-Ethynylphenyl)cyclopropanecarboxamide；1-(3-ethynylphenyl)cyclopropane-1-carboxamide
• CAS: 1566544-25-9
• 化学式: C₁₂H₁₁NO
• 分子量: 185.225
• InChiKey: XZLNLLACTBDCKU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(4-((4-chloro-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate 、 1-(3-ethynylphenyl)cyclopropanecarboxamide 、 三苯基膦 、 三氟乙酸 在 碘化亚铜 、 双三苯基磷二氯化钯 、 钯 SiO2 、 乙酸乙酯 、 petroleum benzine 、 甲醇 、 氢气 、 silica gel 、 silica 、 crude material 、 disodium;carbonate 、 水 、 甲苯 作用下， 以 三乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙酸乙酯 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 33.0h， 以to give the title compound 53 as a yellow solid (15 mg, 32%)的产率得到1-(3-(2-(2-((1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)ethyl)phenyl)cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  VEGFR3 inhibitors

  摘要：

  本发明涉及化合物(I)的配方： 本发明还涉及制备化合物(I)、含有该化合物的药物制剂或组合物的制备方法，以及使用该化合物治疗增殖性疾病（如癌症）以及通过控制和/或抑制淋巴管生成改善疾病的方法。

  公开号：

  US09238644B2
• 作为产物：
  描述：

  四丁基氟化铵 、 1-(3-((triisopropylsilyl)ethynyl)phenyl)cyclopropanecarboxamide 在 柠檬酸 、 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.42h， 以to give the title compound A60 as a tan solid (386 mg, 59%)的产率得到1-(3-ethynylphenyl)cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  VEGFR3 inhibitors

  摘要：

  本发明涉及化合物(I)的配方： 本发明还涉及制备化合物(I)、含有该化合物的药物制剂或组合物的制备方法，以及使用该化合物治疗增殖性疾病（如癌症）以及通过控制和/或抑制淋巴管生成改善疾病的方法。

  公开号：

  US09238644B2

文献信息

• [EN] VEGFR3 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE VEGFR3
  申请人：CANCER THERAPEUTICS CRC PTY LTD

  公开号：WO2014026243A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  This invention relates to a compound of the formula (I): The invention also relates to processes for the preparation of the compound of the formula (I), pharmaceutical agents or compositions containing the compound or a method of using the compound for the treatment of proliferative diseases, such as cancer, as well as the treatment of diseases ameliorated by the control and/or inhibition of lymphangiogenesis.

  这项发明涉及一种化合物，其化学式为(I)。该发明还涉及制备化合物(I)的方法，含有该化合物的药物剂或组合物，或者使用该化合物治疗增殖性疾病（如癌症）以及通过控制和/或抑制淋巴管生成改善疾病的方法。
• VEGFR3 INHIBITORS
  申请人：CANCER THERAPEUTICS CRC PTY LIMITED

  公开号：US20140073620A1

  公开（公告）日：2014-03-13

  This invention relates to a compound of the formula (I): The invention also relates to processes for the preparation of the compound of the formula (I), pharmaceutical agents or compositions containing the compound or a method of using the compound for the treatment of proliferative diseases, such as cancer, as well as the treatment of diseases ameliorated by the control and/or inhibition of lymphangiogenesis.

  本发明涉及公式（I）的化合物。本发明还涉及制备公式（I）化合物的方法，含有该化合物的药物制剂或组合物，或使用该化合物治疗增殖性疾病（如癌症）以及通过控制和/或抑制淋巴管生成改善疾病的治疗方法。
• US9238644B2
  申请人：——

  公开号：US9238644B2

  公开（公告）日：2016-01-19
• VEGFR3 inhibitors
  申请人：CANCER THERAPEUTICS CRC PTY LIMITED

  公开号：US09238644B2

  公开（公告）日：2016-01-19

  This invention relates to a compound of the formula (I): The invention also relates to processes for the preparation of the compound of the formula (I), pharmaceutical agents or compositions containing the compound or a method of using the compound for the treatment of proliferative diseases, such as cancer, as well as the treatment of diseases ameliorated by the control and/or inhibition of lymphangiogenesis.

  本发明涉及化合物(I)的配方： 本发明还涉及制备化合物(I)、含有该化合物的药物制剂或组合物的制备方法，以及使用该化合物治疗增殖性疾病（如癌症）以及通过控制和/或抑制淋巴管生成改善疾病的方法。