methyl 5H-pyrido[3,2-b]indole-7-carboxylate | 1319734-06-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: methyl 5H-pyrido[3,2-b]indole-7-carboxylate
• CAS: 1319734-06-9
• 化学式: C₁₃H₁₀N₂O₂
• 分子量: 226.235
• InChiKey: VEKSPCGVLCRTJY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 5H-pyrido[3,2-b]indole-7-carboxylate 在 甲醇 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以55%的产率得到5H-pyridino[3,2-b]indole-7-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Wnt和Hedgehog信号通路双抑制剂及其应用

  摘要：

  本发明提供了Wnt和Hedgehog信号通路双抑制剂及其应用，具体是提供了一种具有Wnt和Hedgehog信号通路抑制活性的杂环化合物，及其药学上可接受的盐，具有通式I所示的结构：本发明还提供一种药物组合物，其包含治疗有效量的上述的具有Wnt和Hedgehog信号通路抑制活性的杂环化合物和药学上可接受的载体。本发明还提供上述具有Wnt和Hedgehog信号通路抑制活性的杂环化合物在制备治疗或预防Wnt和Hedgehog信号通路异常的药物中的应用。本发明的具有Wnt和Hedgehog信号通路抑制活性的杂环化合物，能够抑制Wnt和Hedgehog信号通路，从而改善因Wnt信号通路或Hedgehog信号通路失常引起的的病症。

  公开号：

  CN109553617B
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3-硝基吡啶 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 、 1,2-双(二苯基膦)乙烷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 水 为溶剂， 生成 methyl 5H-pyrido[3,2-b]indole-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Wnt和Hedgehog信号通路双抑制剂及其应用

  摘要：

  本发明提供了Wnt和Hedgehog信号通路双抑制剂及其应用，具体是提供了一种具有Wnt和Hedgehog信号通路抑制活性的杂环化合物，及其药学上可接受的盐，具有通式I所示的结构：本发明还提供一种药物组合物，其包含治疗有效量的上述的具有Wnt和Hedgehog信号通路抑制活性的杂环化合物和药学上可接受的载体。本发明还提供上述具有Wnt和Hedgehog信号通路抑制活性的杂环化合物在制备治疗或预防Wnt和Hedgehog信号通路异常的药物中的应用。本发明的具有Wnt和Hedgehog信号通路抑制活性的杂环化合物，能够抑制Wnt和Hedgehog信号通路，从而改善因Wnt信号通路或Hedgehog信号通路失常引起的的病症。

  公开号：

  CN109553617B

文献信息

• Solvent-free synthesis of δ-carbolines/carbazoles from 3-nitro-2-phenylpyridines/2-nitrobiphenyl derivatives using DPPE as a reducing agent
  作者：Haixia Peng、Xuxing Chen、Yanhong Chen、Qian He、Yuyuan Xie、Chunhao Yang

  DOI：10.1016/j.tet.2011.06.027

  日期：2011.8

  A green and efficient preparation of functionalized delta-carbolines/carbazoles via reductive ring closure by 1,2-bis(dipenylphosphino)ethane under solvent-free conditions is described. The starting materials 3-nitro-2-phenylpyridines/2-nitrobiphenyl derivatives are readily prepared through Suzuki-Miyaura cross-coupling reaction from commercially available compounds. And the polar by-product ethane-1,2-diylbis(diphenylphosphine oxide) is easily removed from the relatively polar reaction mixture. Various substituted delta-carbolines/carbazoles are obtained in acceptable yields. It is particularly worth mentioning that substrates with electron-withdrawing groups (EWG) also give the desired products in good yield. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• [EN] N-SUBSTITUTED-3-TRICYCLYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS ANTICANCER AND NEUROPROTECTIVE AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-TRICYCLYL-PIPÉRIDINES N-SUBSTITUÉES UTILISÉS EN TANT QU'AGENTS ANTICANCÉREUX ET NEUROPROTECTEURS
  申请人：ICAHN SCHOOL MED MOUNT SINAI

  公开号：WO2021150700A1

  公开（公告）日：2021-07-29

  A genus of N-substituted-3-tricyclyl piperidine derivatives is disclosed. The compounds are of the following genus: The compounds induce FOXO1 transcription factor translocation to the nucleus by modulating PP2A and, as a consequence, exhibit anti-proliferative effects. They are useful in the treatment of a variety of disorders, including as a monotherapy in cancer treatment, or used in combination with other drugs to restore sensitivity to chemotherapy where resistance has developed.