6-Amino-4,6,7,8-tetrahydro-4H-thieno[3,2-b]azepin-5-one | 170492-91-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 6-Amino-4,6,7,8-tetrahydro-4H-thieno[3,2-b]azepin-5-one
• 英文别名: 6-amino-4H,5H,6H,7H,8H-thieno[3,2-b]azepin-5-one；6-amino-4,6,7,8-tetrahydrothieno[3,2-b]azepin-5-one
• CAS: 170492-91-8
• 化学式: C₈H₁₀N₂OS
• mdl: MFCD20723569
• 分子量: 182.246
• InChiKey: WXHZHKVGSYYDGJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  83.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-Amino-4,6,7,8-tetrahydro-4H-thieno[3,2-b]azepin-5-one 在 四溴化碳 、 N-(benzyloxy)-N-(pivaloyloxy)-4-(trifluoromethyl)benzamide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以8.9 mg的产率得到6-bromo-7,8-dihydro-4H-thieno[3,2-b]azepin-5(6H)-one
  参考文献：
  名称：

  直接脱氨基功能化

  摘要：

  复杂分子环境中的选择性官能团相互转化是现代有机合成面临的许多挑战的基础。目前，一个享有特权的功能群体子集在这一领域占据主导地位，而其他功能群体尽管数量众多，但却严重不发达。胺是这种二分法的缩影。它们数量丰富，但在其他方面却坚决不肯直接相互转化。在这里，我们报告了一种能够将胺直接转化为溴化物、氯化物、碘化物、磷酸盐、硫醚和醇的方法，其核心是使用异头酰胺试剂的脱氨基碳中心自由基形成过程。实验和计算机理研究表明，成功的脱氨基功能化不仅依赖于竞争氢原子向初始自由基的转移，而且还依赖于极性匹配、高效的携带链的自由基的生成，这些自由基能够继续有效地反应。通过高通量平行合成评估了该技术对胺库相互转化的总体影响，并将其应用于一锅多样化方案的开发。

  DOI：

  10.1021/jacs.2c11453

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC AMIDES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] AMIDES HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2017109724A1

  公开（公告）日：2017-06-29

  Disclosed are compounds having the formula (I) wherein Q, X, A, L, B, Q4, R, RA, R5, n and m are as defined herein, and methods of making and using the same.

  揭示了具有式(I)的化合物，其中Q、X、A、L、B、Q4、R、RA、R5、n和m如本文所定义，并且揭示了制备和使用这些化合物的方法。
• Heterocyclic-fused lactams promote release of growth hormone
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05606054A1

  公开（公告）日：1997-02-25

  There are disclosed certain novel compounds identified as heterocyclic-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such heterocyclic-fused lactams as the active ingredient thereof are also disclosed.

  本发明揭示了一些新型化合物，被鉴定为杂环融合内酰胺，可以促进人类和动物中生长激素的释放。这一特性可以被利用来促进食用动物的生长，使生产可食用肉制品更加高效，同时在人类中，可以增加那些缺乏正常分泌天然生长激素的人的身高。本发明还揭示了包含这种杂环融合内酰胺作为活性成分的促进生长的组合物。
• Heterocyclic amides as kinase inhibitors
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：US10961258B2

  公开（公告）日：2021-03-30

  Disclosed are compounds having Formula (I): wherein Q, X, A, L, B, Q4, R, RA, R5, n and m are as defined herein, and methods of making and using the same.

  公开了具有式 (I) 的化合物： 其中 Q、X、A、L、B、Q4、R、RA、R5、n 和 m 如本文所定义，以及制造和使用它们的方法。
• HETEROCYCLIC AMIDES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

  公开号：US20200270273A1

  公开（公告）日：2020-08-27

  Disclosed are compounds having Formula (I): wherein Q, X, A, L, B, Q 4 , R, R A , R 5 , n and m are as defined herein, and methods of making and using the same.
• US5606054A
  申请人：——

  公开号：US5606054A

  公开（公告）日：1997-02-25