3-[2-(5-Methyl-3-phenyl-1,2-oxazol-4-yl)-1H-indol-3-yl]propanoic acid | 88933-56-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-[2-(5-Methyl-3-phenyl-1,2-oxazol-4-yl)-1H-indol-3-yl]propanoic acid
• CAS: 88933-56-6
• 化学式: C₂₁H₁₈N₂O₃
• 分子量: 346.4
• InChiKey: GZBYRKPKYRCATF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  79.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[2-(5-Methyl-3-phenyl-1,2-oxazol-4-yl)-1H-indol-3-yl]propanoic acid 生成 2-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)-3-indole propionyl chloride
  参考文献：
  名称：

  BRAND, L. J.;NADELSON, J.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  [[2-(5-methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)-1H-indol-3-yl]methyl]propanedioic acid, diethylester 在 乙醚 、 水 、 magnesium sulfate 、 hexane-diethyl ether 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 反应 65.0h， 以to give 2-(5-methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)-3-indole propionic acid m.p. 170° to 172° C.的产率得到3-[2-(5-Methyl-3-phenyl-1,2-oxazol-4-yl)-1H-indol-3-yl]propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Isoxazolyl indolamines having anti-diabetic activity

  摘要：

  本公开说明了一种新型化合物的公式，其中m为2、3或4，X为氢或羟基，R.sub.1代表氢、氟、氯、具有1至4个碳原子的较低烷基或具有1至4个碳原子的较低烷氧基，R.sub.2和R.sub.3各自独立地代表如上所定义的较低烷基，或者R.sub.2和R.sub.3与N一起代表##STR2##其中n为1、2或3，R.sub.4代表氢或如上所定义的较低烷基，R.sub.5代表氢、较低烷基、苯或用氟、氯、具有1至4个碳原子的较低烷基或具有1至4个碳原子的较低烷氧基取代的苯，但是当X为羟基时，m为3或4，或其药学上可接受的酸盐，用于通过抑制或阻碍餐后高血糖症治疗糖尿病。

  公开号：

  US04536499A1

文献信息

• BRAND, L. J.;NADELSON, J.
  作者：BRAND, L. J.、NADELSON, J.

  DOI：——

  日期：——
• US4536499A
  申请人：——

  公开号：US4536499A

  公开（公告）日：1985-08-20
• Isoxazolyl indolamines having anti-diabetic activity
  申请人：Sandoz, Inc.

  公开号：US04536499A1

  公开（公告）日：1985-08-20

  This disclosure describes novel compounds of the formula ##STR1## where m is 2, 3 or 4 X is hydrogen or hydroxy R.sub.1 represents hydrogen, fluoro, chloro, lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms or lower alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, and R.sub.2 and R.sub.3 each independently represent lower alkyl as defined above, or R.sub.2 and R.sub.3 together with N represent ##STR2## wherein n is 1, 2 or 3, and R.sub.4 represents hydrogen or lower alkyl as defined above, and R.sub.5 represents hydrogen, lower alkyl, phenyl or phenyl substituted with fluoro, chloro, lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms, or lower alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, with the proviso that when X is hydroxy, m is 3 or 4, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which are useful in the treatment of diabetes by inhibiting or impeding post-prandial hyperglycemia.

  本公开说明了一种新型化合物的公式，其中m为2、3或4，X为氢或羟基，R.sub.1代表氢、氟、氯、具有1至4个碳原子的较低烷基或具有1至4个碳原子的较低烷氧基，R.sub.2和R.sub.3各自独立地代表如上所定义的较低烷基，或者R.sub.2和R.sub.3与N一起代表##STR2##其中n为1、2或3，R.sub.4代表氢或如上所定义的较低烷基，R.sub.5代表氢、较低烷基、苯或用氟、氯、具有1至4个碳原子的较低烷基或具有1至4个碳原子的较低烷氧基取代的苯，但是当X为羟基时，m为3或4，或其药学上可接受的酸盐，用于通过抑制或阻碍餐后高血糖症治疗糖尿病。