methiodide of gramine | 6000-64-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: methiodide of gramine
• 英文别名: 1-(1H-indol-3-yl)-N,N-dimethylmethanamine;iodomethane
• CAS: 6000-64-2
• 化学式: CH₃I*C₁₁H₁₄N₂
• 分子量: 316.185
• InChiKey: KBGYLZUZNSAYDS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.28
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  19
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methiodide of gramine 在 palladium on activated charcoal sodium hydroxide 、 氢气 、 sodium methylate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-(3-tert-Butoxycarbonylamino-piperidin-2-ylmethyl)-3-(1H-indol-3-yl)-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  A facile synthesis of 8-amino-3-oxoindolizidine derivatives as conformationally restricted ornithyl pseudodipeptides

  摘要：

  One pot procedure for the synthesis of 8-amino-3-oxoindolizidines from Z-delta-protected ornithyl ketomethylene pseudodipeptide derivatives is described. This procedure, involving hydrogenolysis of the Z-group, intramolecular reductive amination and gamma-lactamization, provides readily access to a variety of 3-oxoindolizidines of defined stereochemistry at C-8 and C-8a.

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)74495-9

文献信息

• [EN] N- (ARYLALKYL) - 1H- INDOLE- 2 - SULFONIC ACID AMIDE COMPOUNDS AND THEIR THERAPEUTIC USE AS CANNABINOID ALLOSTERIC MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS AMIDES D'ACIDE N-(ARYLALKYL)-1H-INDOLE-2-SULFONIQUE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE COMME MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DES RÉCEPTEURS CANNABINOÏDES
  申请人：UNIV ABERDEEN

  公开号：WO2012117216A1

  公开（公告）日：2012-09-07

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain /V-(arylalkyl)-1 H-indole- 2-sulfonic acid amide compounds that, inter alia, inhibit cannabinoid receptor signalling. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit cannabinoid receptor signalling; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition of cannabinoid receptor signalling; to treat metabolic syndrome, type-2 diabetes, dyslipidaemia, obesity, eating disorders, cardiovascular diseases and disorders, and other conditions as described herein.

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些/V-(芳基烷基)-1 H-吲哚-2-磺酸酰胺化合物，这些化合物在某些情况下抑制大麻素受体信号传导。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物在体外和体内抑制大麻素受体信号传导；治疗通过抑制大麻素受体信号传导而改善的疾病；治疗代谢综合征、2 型糖尿病、血脂异常、肥胖、进食障碍、心血管疾病和其他本文所述疾病的条件。
• [EN] NOVEL CHOLECYSTOKININ ANTAGONISTS, THEIR PREPARATION AND THERAPEUTIC USE
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：WO1992004045A1

  公开（公告）日：1992-03-19

  (EN) Novel cholecystokinin antagonists useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further, the compounds are antianxiety agents and antiulcer agents. They are agents useful for preventing the response to the withdrawal from chronic treatment with use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, coffee, or opioids. The compounds of the invention are also useful in treating and/or preventing panic. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the antagonists as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds in diagnostic compositions.(FR) L'invention se rapporte à de nouveaux antagonistes de cholécystokinine, qui sont utiles comme agents de traitement de l'obésité, de l'hypersécrétion d'acide gastrique dans l'intestin, de tumeurs dépendantes de la gastrine ou comme neuroleptiques. Ces composés peuvent en outre servir d'anxiolytiques et d'agents anti-ulcéreux. Ils sont utiles pour empêcher la réaction à l'arrêt d'un traitement chronique avec utilisation de nicotine, de diazépam, d'alcool, de cocaïne, de caféine ou d'opioïdes. Ces composés sont également utiles dans le traitement et/ou la prévention des peurs paniques. La présente invention décrit aussi des compositions pharmaceutiques et des procédés de traitement qui utilisent ces antagonistes, ainsi que des procédés de préparation de ces antagonistes et de nouveaux intermédiaires utiles dans leur préparation. Une autre caractéristique de la présente invention est l'utilisation de ces composés dans des compositions diagnostiques.

  本发明揭示了作为治疗肥胖症、肠道中胃酸分泌过多、依赖胃泌素的肿瘤或作为抗精神病药物的新型胆囊收缩素拮抗剂。此外，这些化合物还是抗焦虑药物和抗溃疡药物。它们是用于预防尼古丁、地西泮、酒精、可卡因、咖啡因或阿片类药物慢性治疗停止反应的药物。本发明的化合物还可用于治疗和/或预防恐慌症。此外，还揭示了使用这些拮抗剂的制药组合物和治疗方法，以及用于制备它们的新型中间体的制备方法。本发明的另一个特点是将这些化合物用于诊断组合物中。
• Alpha-vinyl-alpha-aminoacids and their esters and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0008657A1

  公开（公告）日：1980-03-19

  Novel α-vinyl-α-aminoacids having the formula wherein R has the signification given in the description and R1 is H or C1-C18 alkyl, e.g. the compounds of the formulas and are prepared e.g. by treating a derivative of the formula with a strong base and an alkylating agent, followec by hydrolysis. The novel aminoacids are useful for treating hypertension, as gastric secretion inhibitors, antihistamine antiallergics and antitumor agents. Furthermore, they exhibit enzyme inhibition.

  新型α-乙烯基-α-氨基酸，其式如下 其中 R 具有说明中给出的含义，R1 是 H 或 C1-C18 烷基，例如式子为 和 式的衍生物与强碱和烷基反应制备。 用强碱和烷基化剂处理，然后通过水解制备。新型氨基酸可用于治疗高血压、胃分泌抑制剂、抗组胺抗过敏剂和抗肿瘤剂。此外，它们还具有酶抑制作用。
• Benzodiazepine derivatives and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0167919A2

  公开（公告）日：1986-01-15

  Benzodiazepine analogs of the formula: are disclosed which are antagonists of cholecystokinin (CCK).

  式中的苯二氮卓类似物： 公开了胆囊收缩素（CCK）拮抗剂。
• Benzodiazepine analogs
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0284256A1

  公开（公告）日：1988-09-28

  Benzodiazepin analogs of the formula: are disclosed which are antagonists of gastrin and cholecystokinin (CCK).

  式中的苯二氮卓类似物： 公开了胃泌素和胆囊收缩素（CCK）的拮抗剂。