1-Methyl-6-methoxy-indolin | 7556-48-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-Methyl-6-methoxy-indolin
• 英文别名: N-Methyl-6-methoxyindolin；6-methoxy-1-methyl-2,3-dihydro-indole；6-methoxy-1-methyl-indoline；6-Methoxy-1-methyl-indolin；2,3-Dihydro-6-methoxy-1-methyl-1H-indole；6-methoxy-1-methyl-2,3-dihydroindole
• CAS: 7556-48-1
• 化学式: C₁₀H₁₃NO
• 分子量: 163.219
• InChiKey: COKWSWGGWUDCPA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Methyl-6-methoxy-indolin 在 4-二甲氨基吡啶 、 ethyl 2-(4-nitrophenyl)hydrazinecarboxylate 、 氧气 、 copper(l) chloride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以68 %的产率得到6-甲氧基-1-甲基吲哚
  参考文献：
  名称：

  偶氮/酰肼氧化还原铜催化叔吲哚有氧氧化脱氢生成吲哚

  摘要：

  偶氮化合物用途广泛，用途广泛。它们是光延反应和脱氢反应中的关键试剂。然而，偶氮化合物或其相应的酰肼从未在叔胺催化脱氢中进行过研究。在此，我们报道了一种使用 CuCl、4-(二甲基氨基)吡啶 (DMAP) 和 2-(4-硝基苯基)肼-1-羧酸酯的共催化系统，用于将叔吲哚啉有氧氧化脱氢为其相应的吲哚。

  DOI：

  10.1039/d3nj05172b
• 作为产物：
  描述：

  6-甲氧基-1-甲基吲哚 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 生成 1-Methyl-6-methoxy-indolin
  参考文献：
  名称：

  偶氮/酰肼氧化还原铜催化叔吲哚有氧氧化脱氢生成吲哚

  摘要：

  偶氮化合物用途广泛，用途广泛。它们是光延反应和脱氢反应中的关键试剂。然而，偶氮化合物或其相应的酰肼从未在叔胺催化脱氢中进行过研究。在此，我们报道了一种使用 CuCl、4-(二甲基氨基)吡啶 (DMAP) 和 2-(4-硝基苯基)肼-1-羧酸酯的共催化系统，用于将叔吲哚啉有氧氧化脱氢为其相应的吲哚。

  DOI：

  10.1039/d3nj05172b

文献信息

• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：Gottschling Dirk

  公开号：US20110021500A1

  公开（公告）日：2011-01-27

  The present invention relates to new CGRP-antagonists of general formula I wherein U, V, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined as in the description, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing these compounds, their use and processes for preparing them.

  本发明涉及一般式I的新的CGRP拮抗剂，其中U、V、X、Y、R1、R2、R3和R4如描述中所定义，其互变异构体、同分异构体、对映异构体、立体异构体、水合物、其混合物及其盐以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物、它们的用途以及制备它们的方法。
• Iron-Mediated Selective Sulfonylmethylation of Aniline Derivatives with <i>p</i>-Toluenesulfonylmethyl Isocyanide (TosMIC)
  作者：Yigao Li、Xu-Yan Wang、Xiaohuang Ren、Baoheng Dou、Xinju Zhu、Xin-Qi Hao、Mao-Ping Song

  DOI：10.1021/acs.joc.1c00500

  日期：2021.5.21

  An iron-mediated highly selective C–H sulfonylmethylation of aniline derivatives with p-toluenesulfonylmethyl isocyanide in a mixture solvent of H2O and PEG400 under an Ar atmosphere has been realized. This transformation proceeds with operational convenience, use of earth-abundant metal catalyst and nontoxic media, broad substrate scope, and good functional group tolerance. The current methodology

  在Ar气氛下，在H 2 O和PEG 400的混合溶剂中，已经实现了铁介导的苯胺衍生物与对甲苯磺酰基甲基异氰酸酯的高选择性C–H磺酰基甲基化。这种转变的进行有操作上的便利，使用了富含地球的金属催化剂和无毒介质，广泛的底物范围以及良好的官能团耐受性。当前的方法可以应用于二氢吲哚，四氢喹啉和叔苯胺的区域选择性C–H磺酰基甲基化。
• PHTHALAZINONES AND ISOQUINOLINONES AS ROCK INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US20140206686A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective ROCK inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating cardiovascular, smooth muscle, oncologic, neuropathologic, autoimmune, fibrotic, and/or inflammatory disorders using the same.

  本发明提供了Formula (I)的化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性的ROCK抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用它们治疗心血管、平滑肌、肿瘤学、神经病理学、自身免疫、纤维化和/或炎症性疾病的方法。
• [EN] COMPOUNDS AS RAS INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE RAS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BIOARDIS LLC

  公开号：WO2022087624A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  The present disclosure relates generally to compounds and compositions thereof for inhibition of RAS, such as KRAS, HRAS and NRAS, including mutant forms of KRAS, HRAS and NRAS, particularly those harboring a G12C mutation, methods of preparing said compounds and compositions, and their use in the treatment or prophylaxis of various cancers, such as lung cancer, colorectal cancer, pancreatic cancer, gall bladder cancer, thyroid cancer, and bile duct cancer.

  本公开涉及抑制RAS的化合物和其组成物，例如KRAS、HRAS和NRAS，包括带有G12C突变的KRAS、HRAS和NRAS的突变形式，制备这些化合物和组合物的方法，以及它们在治疗或预防各种癌症方面的用途，例如肺癌、结直肠癌、胰腺癌、胆囊癌、甲状腺癌和胆管癌。
• Ruthenium/HI-catalyzed direct hydromethylation of indoles and quinolines in DME
  作者：Pengxiang Gao、Zheng Wang、Ruotong Chang、Wei Li、Ziwei Zhao、Dexin Fu、Qingbin Liu

  DOI：10.1039/d3nj03341d

  日期：——

  been developed that can efficiently catalyze hydromethylation of N-heteroarenes to form N-methyl saturated N-heterocycles viz the reduction of N-heterocycles coupled with C–N bond formation. Both indoles and quinolines can be transformed to their corresponding N-methyl indolines and N-methyl 1,2,3,4-tetrahydroquinolines with high conversion (e.g., 12 indoles and 9 quinolines). On the basis of a series

  开发出一种稳健的二膦-钌(II)络合物，可有效催化N-杂芳烃的氢甲基化形成N-甲基饱和N-杂环即 N-杂环与C–耦合的还原N键形成。吲哚和喹啉都可以转化为相应的N-甲基二氢吲哚和N例如.，12 个吲哚和 9 个喹啉）。在一系列实验的基础上，提出了一种可能的机制来解释催化途径中涉及的氢化和甲基化过程。更重要的是，该方法为使用DME作为甲基源生产N-甲基饱和N-杂环< a i=15>通过氢甲基化。