本发明公开了一种
钯催化合成的芳基
吖啶衍
生物及其制备方法,通过以2‑(芳
氨基)
苯甲腈衍
生物和芳基
硼酸作为反应物反应制得;反应物来源广泛,制备容易,成本较低,同时毒性较低,不易对人体健康造成影响。反应在溶剂中进行,溶剂为
水;在反应时,还向溶剂中加入了
钯催化剂、添加剂和
配体;
钯催化剂为
氯化钯、
乙酸钯、
三氟乙酸钯和
乙酰丙酮钯中的任意一种,添加剂为
甲基磺酸;反应温度为90‑110℃,反应时间为20‑25小时,整个反应在空气下进行,反应条件十分温和,容易达到,且安全,保证了实验人员的健康。本发明产率最高可达到94%,可以制备一系列的芳基
吖啶衍
生物,该方法具有较强的底物普适性,制得推广。