(S)-1-(4-fluorophenyl)butan-1-amine | 321840-52-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-1-(4-fluorophenyl)butan-1-amine
• 英文别名: (1S)-1-(4-fluorophenyl)butan-1-amine
• CAS: 321840-52-2
• 化学式: C₁₀H₁₄FN
• 分子量: 167.226
• InChiKey: ZIQUQHBBALXDFL-JTQLQIEISA-N

物化性质

• 沸点：
  226.2±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.020±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(6-chloropyrimidin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin 、 (S)-1-(4-fluorophenyl)butan-1-amine 在 crude product 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 (S)-N-(1-(4-fluorophenyl)butyl)-6-(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINES USEFUL AS JAK2 INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的化合物，其作为JAK2激酶的选择性抑制剂有用。本发明还提供了包含该化合物的药学可接受组合物以及使用该组合物治疗各种疾病、病症或障碍的方法。本发明还提供了制备该发明化合物的过程。

  公开号：

  US20110118255A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-Fluoro-phenyl)-butan-1-one O-benzyl-oxime 在 硼烷 、 (S)-(-)-2-氨基-3-甲基-1,1-二苯基-1-丁醇 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以61%的产率得到(S)-1-(4-fluorophenyl)butan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  旋光苄胺的合成；手性恶唑硼烷酮不对称还原酮肟醚

  摘要：

  描述了通过使用手性恶唑硼烷环烷对映异构体还原苯肟肟制备新型旋光苄胺的方法。解释了手性1,2-氨基醇（S）-二苯基戊醇作为手性诱导剂的选择以及O-肟取代基的苄基的选择。获得了23种伯胺，在制备规模上具有高对映选择性（ee ＝ 98％），良好的收率（74％）。提出了机械的解释。

  DOI：

  10.1016/s0957-4166(01)00358-5

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE L'IMIDAZOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2011076419A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  New imidazopyridine derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  新的咪唑吡啶衍生物具有化学结构式(I)所示；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• [EN] PYRAZOLO [1,5-a] PYRIMIDINES USEFUL AS JAK2 INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK2
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2009085913A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  The present invention relates to compounds of formula (I) useful as selective inhibitors of JAK2 kinase. The invention also provides pharmaceutical acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various diseases, conditions or disorders. The invention also provides processes for preparing the compounds of the invention.

  本发明涉及作为JAK2激酶选择性抑制剂的化合物(I)的公式，还提供包含所述化合物的药用合适组合物以及使用这些组合物治疗各种疾病、症状或紊乱的方法。该发明还提供了制备本发明化合物的方法。
• IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  申请人：Eastwood Paul Robert

  公开号：US20130216498A1

  公开（公告）日：2013-08-22

  New imidazopyridine derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  本发明揭示了具有化学式（I）的新咪唑吡啶衍生物，以及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• 2-Aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidines as potent and selective inhibitors of JAK2
  作者：Mark W. Ledeboer、Albert C. Pierce、John P. Duffy、Huai Gao、David Messersmith、Francesco G. Salituro、Suganthini Nanthakumar、Jon Come、Harmon J. Zuccola、Lora Swenson、Dina Shlyakter、Sudipta Mahajan、Thomas Hoock、Bin Fan、Wan-Jung Tsai、Elaine Kolaczkowski、Scott Carrier、James K. Hogan、Richard Zessis、S. Pazhanisamy、Youssef L. Bennani

  DOI：10.1016/j.bmcl.2009.10.053

  日期：2009.12

  Constitutive activation of the EPO/JAK2 signaling cascade has recently been implicated in a variety of myeloproliferative disorders including polycythemia vera, essential thrombocythemia and myelofibrosis. In an effort to uncover therapeutic potential of blocking the EPO/JAK2 signaling cascade, we sought to discover selective inhibitors that block the kinase activity of JAK2. Herein, we describe the discovery and structure based optimization of a novel series of 2-amino-pyrazolo[1,5-a]pyrimidines that exhibit potent inhibition of JAK2. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• DERIVES D'AMINOTHIAZOLE ET LEUR UTILISATION COMME LIGANDS DES RECEPTEURS CRF
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：EP1200419B1

  公开（公告）日：2004-04-14