N-[5-(2-Guanidino-thiazol-4-yl)-furan-2-ylmethyl]-acetamide | 129622-33-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N-[5-(2-Guanidino-thiazol-4-yl)-furan-2-ylmethyl]-acetamide
• 英文别名: 4-(5-Acetylaminomethylfuran-2-yl)-2-(diaminomethyleneamino)thiazole；N-[[5-[2-(diaminomethylideneamino)-1,3-thiazol-4-yl]furan-2-yl]methyl]acetamide
• CAS: 129622-33-9
• 化学式: C₁₁H₁₃N₅O₂S
• 分子量: 279.323
• InChiKey: UGINCONQULSMSB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[5-(2-Guanidino-thiazol-4-yl)-furan-2-ylmethyl]-acetamide 在 盐酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 2-guanidino-4-(5-ureidomethylfuran-2-yl)thiazole
  参考文献：
  名称：

  抗溃疡药物的研究。VI。作为有效的组胺H2受体拮抗剂的4-Furyl-2-guanidinothiazoles和相关化合物。

  摘要：

  合成了一系列的4-呋喃基-2-胍基噻唑衍生物和相关化合物，并评估了组胺H2-受体拮抗剂和胃酸的抗分泌活性。其中，化合物I-17，I-48和I-49在这些测试中显示出高活性。另外，化合物I-17对由压力，乙醇和HCl-阿司匹林诱导的每个胃溃疡具有有效的抑制活性。另一方面，化合物I-48显示出对幽门螺杆菌的抗菌活性，并且效力远强于临床使用的H2-拮抗剂。讨论了一些构效关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.2432
• 作为产物：
  描述：

  5-acetylaminomethyl-2-chloroacetylfuran 、 脒基硫脲 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以47%的产率得到N-[5-(2-Guanidino-thiazol-4-yl)-furan-2-ylmethyl]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  抗溃疡药物的研究。VI。作为有效的组胺H2受体拮抗剂的4-Furyl-2-guanidinothiazoles和相关化合物。

  摘要：

  合成了一系列的4-呋喃基-2-胍基噻唑衍生物和相关化合物，并评估了组胺H2-受体拮抗剂和胃酸的抗分泌活性。其中，化合物I-17，I-48和I-49在这些测试中显示出高活性。另外，化合物I-17对由压力，乙醇和HCl-阿司匹林诱导的每个胃溃疡具有有效的抑制活性。另一方面，化合物I-48显示出对幽门螺杆菌的抗菌活性，并且效力远强于临床使用的H2-拮抗剂。讨论了一些构效关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.2432

文献信息

• Furylthiazole derivatives, processes for the preparation thereof and
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05308857A1

  公开（公告）日：1994-05-03

  The invention relates to compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, A and Q are as described, useful in the treatment of ulcers.

  该发明涉及公式为：##STR1## 其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，A和Q如所述的化合物，对溃疡的治疗有用。
• Thiazol-Guanidine Derivatives Useful As A (Beta)-Related Pathologies
  申请人：Berg Stefan

  公开号：US20100298340A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  This invention relates to novel compounds having the structural formula I below: and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of cognitive impairment, Alzheimer Disease, neurodegeneration and dementia.

  本发明涉及以下结构式I的新化合物，以及它们的药学上可接受的盐、组合物和使用方法。这些新化合物可用于治疗或预防认知障碍、阿尔茨海默病、神经退行性疾病和痴呆症。
• Katsura Yousuke, Inoue Yoshikazu, Tomishi Tetsuo, Itoh Harunobu, Ishikawa+, Chem. and Pharm. Bull., 40 (1992) N 9, S 2432-2441
  作者：Katsura Yousuke, Inoue Yoshikazu, Tomishi Tetsuo, Itoh Harunobu, Ishikawa+

  DOI：——

  日期：——
• Furylthiazole derivatives, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0355612B1

  公开（公告）日：1994-07-27
• JPH0578353A
  申请人：——

  公开号：JPH0578353A

  公开（公告）日：1993-03-30