(4-chloro-1-ethyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)-methanol | 59060-17-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: (4-chloro-1-ethyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)-methanol
• 英文别名: 4-chloro-1-ethyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-5-methanol；(4-chloro-1-ethylpyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)methanol
• CAS: 59060-17-2
• 化学式: C₉H₁₀ClN₃O
• 分子量: 211.651
• InChiKey: XKGYNDQSOFYSJR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-chloro-1-ethyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)-methanol 在 二氧化锰 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 4-chloro-1-ethyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-5-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  6H-isoxazolo(5,4-d)pyrazolo(3,4-b)pyridines, and their use as

  摘要：

  揭示了具有以下结构式的化合物##STR1##其中R.sub.1为氢、较低的烷基、芳基较低的烷基、芳基或杂芳基；R.sub.2为氢或较低的烷基；R.sub.3为较低的烷基、较低的烷氧基较低的烷基、环烷基、芳基较低的烷基或杂芳基甲基；R.sub.4为氢或较低的烷基；或其药学上可接受的酸加合盐，用于缓解疼痛和降低血压，合成它们的方法，以及包含有效量这种化合物的药物组合物。

  公开号：

  US04622326A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-1-乙基-1H-吡唑[3,4-b]吡啶-5-羧酸乙酯 、 四氢呋喃 、 Lithium aluminium hydride 、 盐酸 在 水 、 乙醚 、 Sodium sulfate-III 、 正己烷 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以to yield the 4-chloro-1-ethyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-5-methanol, m.p. 56°的产率得到(4-chloro-1-ethyl-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)-methanol
  参考文献：
  名称：

  Alcohol derivatives of pyrazolo[3,4-b]pyridines

  摘要：

  本发明揭示了具有以下式子的吡唑并[3,4-b]吡啶的醇衍生物：##SPC1##以及它们的酸加成盐。这些新化合物可用作中枢神经系统抑制剂和抗炎剂。此外，这些新化合物可以增加腺苷酸-3'，5'-环磷酸的细胞内浓度。

  公开号：

  US03983128A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 6,7-DIALKOXY-3-ISOQUINOLINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 (PDE10A)<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 6,7-DIALCOXY-3-ISOQUINOLINE SUBSTITUÉS À TITRE D'INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE 10 (PDE10A)
  申请人：ALLERGAN INC

  公开号：WO2014071044A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The invention relates to compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R', R1 through R7 and Ar are as defined herein. These compounds are useful as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10A) which are useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, pain and ophthalmic diseases.

  本发明涉及公式（I）的化合物或其药用可接受盐，其中R'，R1至R7和Ar如本文所述定义。这些化合物作为磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂，可用于治疗中枢神经系统疾病，如精神疾病，也可用于治疗例如肥胖、II型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖不耐症、疼痛和眼科疾病。
• 6H-isoxazolo(5,4-d)pyrazolo(3,4-b)pyridines, and their use as
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04622326A1

  公开（公告）日：1986-11-11

  There are disclosed compounds having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, arylloweralkyl, aryl or heteroaryl; R.sub.2 is hydrogen or loweralkyl; R.sub.3 is loweralkyl, loweralkoxyloweralkyl, cycloalkyl, arylloweralkyl or heteroarylmethyl; and R.sub.4 is hydrogen or loweralkyl; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which are useful for alleviating pain and lowering blood pressure, methods for synthesizing them, and pharmaceutical compositions comprising an effective amount of such a compound.

  揭示了具有以下结构式的化合物##STR1##其中R.sub.1为氢、较低的烷基、芳基较低的烷基、芳基或杂芳基；R.sub.2为氢或较低的烷基；R.sub.3为较低的烷基、较低的烷氧基较低的烷基、环烷基、芳基较低的烷基或杂芳基甲基；R.sub.4为氢或较低的烷基；或其药学上可接受的酸加合盐，用于缓解疼痛和降低血压，合成它们的方法，以及包含有效量这种化合物的药物组合物。
• Alcohol derivatives of pyrazolo[3,4-b]pyridines
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US03983128A1

  公开（公告）日：1976-09-28

  Alcohol derivatives of pyrazolo[3,4-b]pyridines having the formula ##SPC1## And their acid addition salts are disclosed. The novel compounds are useful as central nervous system depressants and anti-inflammatory agents. In addition, the new compounds increase the intracellular concentration of adenosine-3',5'-cyclic monophosphate.

  本文披露了具有以下公式的吡唑并[3,4-b]吡啶的醇衍生物 ##SPC1## 以及它们的酸加成盐。这些新化合物可用作中枢神经系统抑制剂和抗炎剂。此外，新化合物可以增加腺苷酸酸3'，5'-环磷酸的细胞内浓度。
• 1-Hpyrazolo[3,4-b]pyridines
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04658029A1

  公开（公告）日：1987-04-14

  This invention claims compounds having the formulae ##STR1## where R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl, arylloweralkyl, aryl or heteroaryl; R.sub.2 is hydrogen or loweralkyl; R.sub.3 is loweralkyl, loweralkoxyloweralkyl, cycloalkyl, arylloweralkyl or heteroarylmethyl; R.sub.4 is hydrogen or loweralkyl; and Z is O, S, NR.sub.5 or CH.dbd.N, R.sub.5 being loweralkyl, phenylloweralkyl or benzensulfonyl. These compounds are useful as intermediates for synthesizing 6H-isoxazolo[5,4-d]pyrazolo[3,4-b]pyridines which in turn are useful as analgesic and hypotensive agents.

  本发明声明具有以下式子的化合物：##STR1##其中，R.sub.1是氢、低碳基、芳基低碳基、芳基或杂环芳基；R.sub.2是氢或低碳基；R.sub.3是低碳基、低碳氧基低碳基、环烷基、芳基低碳基或杂环芳基甲基；R.sub.4是氢或低碳基；Z是O、S、NR.sub.5或CH.dbd.N，其中R.sub.5是低碳基、苯基低碳基或苯甲酰基。这些化合物可用作合成6H-异噁唑[5,4-d]吡唑并[3,4-b]吡啶的中间体，而后者可用作镇痛和降压剂。
• Substituted 6, 7-dialkoxy-3-isoquinoline derivatives as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE 10A)
  申请人：Allergan, Inc.

  公开号：US09200016B2

  公开（公告）日：2015-12-01

  The invention relates to compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R′, R1 through R7 and Ar are as defined herein. These compounds are useful as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10A) which are useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, pain and ophthalmic diseases.

  该发明涉及以下化合物的公式或其药学上可接受的盐，其中R′、R1到R7和Ar如本文所定义。这些化合物可用作磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂，用于治疗中枢神经系统疾病，例如精神病，以及治疗肥胖症、2型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖不耐受、疼痛和眼科疾病等。