3-Chloro-1-methyl-5-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-1H-indole-2-carboxylic acid | 481660-01-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-Chloro-1-methyl-5-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-1H-indole-2-carboxylic acid
• 英文别名: 3-chloro-1-methyl-5-[[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzoyl]amino]indole-2-carboxylic acid
• CAS: 481660-01-9
• 化学式: C₂₄H₁₆ClF₃N₂O₃
• 分子量: 472.851
• InChiKey: ZEJAIFHFRMTBCN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  71.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Chloro-1-methyl-5-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-1H-indole-2-carboxylic acid 、 (2S)-2-amino-2-phenyl-N-(propan-2-yl)acetamide hydrochloride 、 三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐 、 N,N-二异丙基乙胺 在 乙酸乙酯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.5h， 以EtOAc to afford 345.5 mg of the title compound的产率得到3-Chloro-1-methyl-5-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-1H-indole-2-carboxylic acid [2-(isopropylamino)-2-oxo-1-phenylethyl]amide
  参考文献：
  名称：

  Triamide-substituted heterobicyclic compounds

  摘要：

  本发明涉及公式1中的三酰胺MTP / ApoB抑制剂，其中R1-R8如规范中所定义，以及其制药组合物和用途，以及制备化合物的过程。本发明的化合物对于治疗肥胖和脂质紊乱有用。

  公开号：

  US20050080108A1
• 作为产物：
  描述：

  3-Chloro-1-methyl-5-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-1H-indole-2-carboxylic Acid Ethyl Ester 、 、 氢氧化锂 、 盐酸 在 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 crude product 、 diethyl ether ethyl acetate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford 4.4 g of the title compound的产率得到3-Chloro-1-methyl-5-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-1H-indole-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Triamide-substituted heterobicyclic compounds

  摘要：

  本发明涉及公式1中的三酰胺MTP / ApoB抑制剂，其中R1-R8如规范中所定义，以及其制药组合物和用途，以及制备化合物的过程。本发明的化合物对于治疗肥胖和脂质紊乱有用。

  公开号：

  US20050080108A1

文献信息

• Substituted quinoline compounds
  申请人：Bertinato Peter

  公开号：US20050234099A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  This invention relates to MTP/Apo-B secretion inhibitors of Formula (I) wherein R 1 -R 7 , X 1 , m and n are as defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of use of the compounds and compositions. The compounds of the invention are useful in treating obesity and associated diseases, conditions or disorders.

  本发明涉及公式（I）中的MTP / Apo-B分泌抑制剂，其中R1-R7，X1，m和n如规范中所定义，以及包含该化合物的制药组合物，以及该化合物和组合物的使用方法。本发明的化合物在治疗肥胖和相关疾病，状况或障碍方面是有用的。
• TRIAMIDE-SUBSTITUTED HETEROBICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Bertinato Peter

  公开号：US20060223851A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  This invention relates to MTP/Apo-B secretion inhibitors of Formula (I) wherein R 1 -R 7 , X 1 , m and n are as defined in the specification, as well as pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of use of the compounds and compositions. The compounds of the invention are useful in treating obesity and associated diseases, conditions or disorders.

  本发明涉及公式（I）中的MTP / Apo-B分泌抑制剂，其中R1-R7，X1，m和n如规范中定义，以及包含该化合物的制药组合物和该化合物和组合物的使用方法。本发明的化合物在治疗肥胖及其相关疾病，情况或障碍方面有用。
• TRIAMIDE-SUBSTITUTED INDOLES, BENZOFURANES AND BENZOTHIOPHENES AS INHIBITORS OF MICROSOMAL TRIGLYCERIDE TRANSFER PROTEIN (MTP) AND/OR APOLIPOPROTEIN B (APO B) SECRETION
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1404653A1

  公开（公告）日：2004-04-07
• US6720351B2
  申请人：——

  公开号：US6720351B2

  公开（公告）日：2004-04-13
• US6949572B2
  申请人：——

  公开号：US6949572B2

  公开（公告）日：2005-09-27