1,4,5,6-tetrahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid | 1041429-45-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 1,4,5,6-tetrahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid
• CAS: 1041429-45-1
• 化学式: C₈H₉NO₂
• mdl: MFCD20645457
• 分子量: 151.165
• InChiKey: BSRVSYHHHOIGSO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,4,5,6-tetrahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid 在 吡啶 、 氯化亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 反应 1.0h， 生成 1,4,5,6-Tetrahydro-cyclopenta[b]pyrrole-2-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Anthranilic acid based CCK1 antagonists: the 2-indole moiety may represent a “needle” according to the recent homonymous concept

  摘要：

  Recently we described an innovative class of non-peptide CCK1 antagonists keeping appropriate pharmacophoric groups on the anthranilic acid employed as a molecular scaffold. The lead compound obtained, VL-0395, characterized by the presence of Phe and the 2-indole moiety at the C- and N-termini of anthranilic acid, respectively, is endowed with submicromolar affinity towards CCK1 receptors. Thus, we have prepared and tested on CCK receptors a library of VL-0395 analogues in order to investigate the precise topological and essential key interactions of the 2-indole group of the lead with the CCK1 receptor. The obtained results confirm that this group establishes very specific interactions with this receptor sub-site and may be viewed as a "needle" group. (C) 2003 Elsevier SAS. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2003.11.010
• 作为产物：
  描述：

  tetrahydro-cyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid ethyl ester 在 lithium hydroxide 、 水 作用下， 反应 20.0h， 以73%的产率得到1,4,5,6-tetrahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF D-AMINO ACID OXIDASE
  [FR] INHIBITEURS DE LA D-AMINO ACIDE OXYDASE

  摘要：

  公开号：

  WO2008089453A9
• 作为试剂：
  描述：

  tetrahydro-cyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid ethyl ester 、 单水氢氧化锂 在 1,4,5,6-tetrahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid 、 crude product 、 ethyl acetate heptane 作用下， 以to give 61 mg (73%) of 1,4,5,6-tetrahydro-cyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid (1)的产率得到1,4,5,6-tetrahydrocyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF D-AMINO ACID OXIDASE

  摘要：

  本发明提供了一种新型的D-氨基酸氧化酶抑制剂。本发明的化合物可用于治疗或预防疾病和/或症状，在其中调节D-丝氨酸水平和/或其氧化产物可以有效地缓解症状。本发明还提供了增强学习、记忆和/或认知的方法。例如，本发明提供了用于治疗或预防与神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）相关的记忆和/或认知丧失的方法。本发明还提供了用于预防神经退行性疾病特征的神经元功能丧失的方法。此外，本发明还提供了用于治疗或预防神经精神疾病（如精神分裂症）和用于治疗或预防疼痛和共济失调的方法。

  公开号：

  US20090099248A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED ISOQUINOLINYLMETHYL AMIDES, ANALOGUES THEREOF, AND METHODS USING SAME<br/>[FR] AMIDES D'ISOQUINOLINYLMÉTHYLE SUBSTITUÉS, ANALOGUES DE CEUX-CI ET PROCÉDÉS LES UTILISANT
  申请人：ARBUTUS BIOPHARMA CORP

  公开号：WO2021250461A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  The present disclosure includes substituted isoquinolinylmethyl amides, or analogues thereof, of formula (I), wherein the groups R1, R2, R3, R4a, R4b and R5 and variable p are as defined herein, and compositions comprising the same, that can be used to treat, ameliorate and/or prevent hepatitis B virus (HBV) and/or hepatitis D virus (HDV) infections in a patient.

  本公开涵盖了式(I)的取代异喹啉甲基酰胺或其类似物，其中所述的基团R1、R2、R3、R4a、R4b和R5以及变量p的定义如本文所述，并包括含有这些物质的组合物，可用于治疗、改善和/或预防患者体内的乙型肝炎病毒（HBV）和/或丙型肝炎病毒（HDV）感染。
• Inhibitors of D-amino acid oxidase
  申请人：Sepracor, Inc.

  公开号：US07902252B2

  公开（公告）日：2011-03-08

  The present invention provides novel inhibitors of the enzyme D-amino acid oxidase. The compounds of the invention are useful for treating or preventing diseases and/or condition, wherein modulation of D-serine levels, and/or its oxidative products, is effective in ameliorating symptoms. The invention further provides methods of enhancing learning, memory and/or cognition. For example, the invention provides methods for treating or preventing loss of memory and/or cognition associated with neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's disease. The invention further provides methods for preventing loss of neuronal function characteristic of neurodegenerative diseases. In addition, methods are provided for the treatment or prevention of neuropsychiatric diseases (e.g., schizophrenia) and for the treatment or prevention of pain and ataxia.

  本发明提供了新型D-氨基酸氧化酶的抑制剂。本发明的化合物可用于治疗或预防疾病和/或症状，其中调节D-丝氨酸水平及/或其氧化产物可有效缓解症状。此外，本发明还提供了增强学习、记忆和/或认知的方法。例如，本发明提供了用于治疗或预防神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）相关的记忆和/或认知损失的方法。本发明还提供了预防神经退行性疾病特征性神经元功能丧失的方法。此外，还提供了治疗或预防神经精神疾病（如精神分裂症）以及治疗或预防疼痛和共济失调的方法。
• [EN] INHIBITORS OF D-AMINO ACID OXIDASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA D-AMINO ACIDE OXYDASE
  申请人：SEPRACOR INC

  公开号：WO2008089453A9

  公开（公告）日：2009-01-29
• JPH06228094A
  申请人：——

  公开号：JPH06228094A

  公开（公告）日：1994-08-16
• US7902252B2
  申请人：——

  公开号：US7902252B2

  公开（公告）日：2011-03-08