1-环丁基吡唑 | 1190875-37-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 1-环丁基吡唑
• 英文名称: 1-cyclobutyl-1H-Pyrazole
• 英文别名: 1-cyclobutylpyrazole
• CAS: 1190875-37-6
• 化学式: C₇H₁₀N₂
• 分子量: 122.17
• InChiKey: AXWRKAANHAVLRK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-环丁基吡唑 、 正丁基锂 、 异丙醇频哪醇硼酸酯 在 水 、 二氯甲烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.5h， 以to furnish 6.2 g (47%) of 1-cyclobutyl-5-(tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole as a colorless oil的产率得到1-Cyclobutyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND USES THEREOF FOR THE MODULATION OF HEMOGLOBIN

  摘要：

  本文提供了化合物和制药组合物，适用于作为血红蛋白调节剂，其制备的方法和中间体，以及用于治疗通过血红蛋白介导的疾病和需要组织和/或细胞氧合的疾病的方法。

  公开号：

  US20160046613A1
• 作为产物：
  描述：

  吡唑 、 Dicaesio carbonate 、 环丁基溴 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 以to yield 8 g (45%) of 1-cyclobutyl-1H-pyrazole as a colorless liquid的产率得到1-环丁基吡唑
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND USES THEREOF FOR THE MODULATION OF HEMOGLOBIN

  摘要：

  本文提供了化合物和制药组合物，适用于作为血红蛋白调节剂，其制备的方法和中间体，以及用于治疗通过血红蛋白介导的疾病和需要组织和/或细胞氧合的疾病的方法。

  公开号：

  US20160046613A1

文献信息

• SYK INHIBITORS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US20150038488A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  The present disclosure relates to compounds that are Syk inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cancer and inflammatory conditions. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I wherein X 1 , X 2 , X 3 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and Y are as described herein. The present disclosure further provides pharmaceutical compositions that include a compound of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using these compounds and compositions to treat conditions mediated by Syk.

  本公开涉及的化合物是Syk抑制剂，并且适用于治疗各种疾病状态，包括癌症和炎症性疾病。在特定实施例中，化合物的结构由公式I给出，其中X1、X2、X3、R2、R3、R4、R5和Y如本文所述。本公开进一步提供了包括公式I的化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗Syk介导的疾病的方法。
• PIPERIDIN-1 -YL AND AZEPIN-1 -YL CARBOXYLATES AS MUSCARINIC M4 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20150376179A1

  公开（公告）日：2015-12-31

  The present invention provides muscarinic M4 receptor agonists of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, p, q, R, R 2 and R 3 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases such as schizophrenia, Alzheimer's disease and various cognitive disorders as well as in the treatment or alleviation of pain.

  本发明提供公式（I）及其药学上可接受的盐的毛果碱M4受体激动剂，其中m，n，p，q，R，R2和R3如规范中所定义，其制备过程，含有它们的药物组合物以及它们在治疗诸如精神分裂症，阿尔茨海默病和各种认知障碍以及治疗或缓解疼痛方面的用途。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND NOXIOUS ARTHROPOD CONTROL AGENT CONTAINING SAME
  申请人：SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED

  公开号：EP3733672A1

  公开（公告）日：2020-11-04

  The present invention provides a compound having an excellent control effect on a harmful arthropod. A compound represented by formula (I) [wherein Q represents a group represented by Q1 or a group represented by Q2; Z represents an oxygen atom or a sulfur atom; A1 represents a nitrogen atom or the like; A2 represents a CR4a or the like; A3 represents a nitrogen atom, a CR4b, or the like; B1 represents a CR1 or the like; B2 represents a nitrogen atom, a CR6b, or the like; B3 represents a nitrogen atom, a CR6c, or the like; R1 represents a C1-C6 chain hydrocarbon group having one or more substituent(s) selected from the group consisting of a cyano group and a halogen atom, or the like; R2 represents a C1-C6 chain hydrocarbon group or the like; R3 represents a C1-C6 chain hydrocarbon group or the like; R4a, R4b, R6b, and R6c are identical to or different from each other, and each represent a hydrogen atom or the like; n represents 0, 1, or 2; and q represents 0, 1, 2, or 3] or an N-oxide compound thereof has an excellent control effect on a harmful arthropod.

  本发明提供了一种对有害节肢动物具有极佳防治效果的化合物。由式（I）代表的化合物 其中 Q 代表 Q1 所代表的基团或 Q2 所代表的基团； Z 代表氧原子或硫原子； A1 代表氮原子或类似物 A2 代表 CR4a 或类似物； A3 代表氮原子、CR4b 或类似物； B1 代表 CR1 或类似物； B2 代表氮原子、CR6b 或类似物； B3 代表氮原子、CR6c 或类似物； R1 代表具有一个或多个取代基的 C1-C6 链烃基，取代基可选自氰基和卤素原子或类似基团； R2 代表 C1-C6 链烃基或类似基团； R3 代表 C1-C6 链烃基或类似基团； R4a、R4b、R6b 和 R6c 彼此相同或不同，各自代表氢原子或类似物； n 代表 0、1 或 2；以及 q 代表 0、1、2 或 3]。 或其 N-氧化物化合物对有害节肢动物有很好的防治效果。
• Syk inhibitors
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US10005774B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  The present disclosure relates to compounds that are Syk inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cancer and inflammatory conditions. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein X1, X2, X3, R2, R3, R4, R5, and Y are as described herein. The present disclosure further provides pharmaceutical compositions that include a compound of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using these compounds and compositions to treat conditions mediated by Syk.

  本公开涉及作为 Syk 抑制剂的化合物及其在治疗各种疾病（包括癌症和炎症）中的用途。在特定的实施方案中，化合物的结构如式 I 所示： 其中 X1、X2、X3、R2、R3、R4、R5 和 Y 如本文所述。本公开进一步提供了包括式 I 的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗由 Syk 介导的病症的方法。
• Piperidin-1-yl and azepin-1-yl carboxylates as muscarinic M4 receptor agonists
  申请人：Heptares Therapeutics Limited

  公开号：US10030012B2

  公开（公告）日：2018-07-24

  The present invention provides muscarinic M4 receptor agonists of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, p, q, R, R2 and R3 are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of diseases such as schizophrenia, Alzheimer's disease and various cognitive disorders as well as in the treatment or alleviation of pain.

  本发明提供了式 (I) 的毒蕈碱类 M4 受体激动剂及其药学上可接受的盐（其中 m、n、p、q、R、R2 和 R3 如说明书中所定义）、其制备工艺、含有它们的药物组合物以及它们在治疗诸如精神分裂症、阿尔茨海默病和各种认知障碍等疾病以及治疗或减轻疼痛中的用途。