5-(2-hydroxyethyl)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one | 1265966-27-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-(2-hydroxyethyl)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
• 英文别名: 5-(2-hydroxyethyl)-1,3-dihydroindol-2-one
• CAS: 1265966-27-5
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂
• 分子量: 177.203
• InChiKey: NSIAEJJQCOKBLX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ethyl (2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)acetate 在 sodium tetrahydroborate 、 lithium bromide 、 硼酸三甲酯 、 硫酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 5-(2-hydroxyethyl)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  Dihydroindolone compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

  摘要：

  式（I）的化合物： 其中： m和n代表1或2， A代表吡咯基， X代表C（O）、S（O）或SO2基团， R1和R2代表烷基或与携带它们的氮原子一起形成杂环基团， R3和R4与携带它们的原子一起形成杂环基团， R5代表氢原子或烷基， R6代表氢原子或卤素原子。 含有这些化合物的药物，可用于治疗癌症。

  公开号：

  US20110034460A1

文献信息

• Indolinone combinatorial libraries and related products and methods for the treatment of disease
  申请人：Tang Cho Peng

  公开号：US20050197382A1

  公开（公告）日：2005-09-08

  The present invention relates to organic molecules capable of modulating, regulating and/or inhibiting protein kinase signal transduction. Such compounds are useful for the treatment of diseases related to unregulated protein kinase signal transduction, including cell proliferative diseases such as cancer, atherosclerosis, arthritis and restenosis and metabolic diseases such as diabetes. The present invention features indolinone compounds that potently inhibit protein kinases and related products and methods. Inhibitors specific to the FLK protein kinase can be obtained by adding chemical substituents to the 3-[(indole-3-yl)methylene]-2-indolinone, in particular at the 1′ position of the indole ring. Indolinone compounds that specifically inhibit the FLK and platelet derived growth factor protein kinases can harbor a tetrahydroindole or cyclopentano-b-pyrrol moiety. Indolinone compounds that are modified with substituents, particularly at the 5 position of the oxindole ring, can effectively activate protein kinases. This invention also features novel hydrosoluble indolinone compounds that are tyrosine kinase inhibitors and related products and methods.

  本发明涉及有机分子，能够调节、调控和/或抑制蛋白激酶信号转导。这些化合物对于治疗与不受调节的蛋白激酶信号转导相关的疾病非常有用，包括细胞增殖性疾病，如癌症、动脉粥样硬化、关节炎、再狭窄和代谢性疾病，如糖尿病。本发明涉及具有强效抑制蛋白激酶和相关产品以及方法的吲哚酮化合物。特定于FLK蛋白激酶的抑制剂可以通过在吲哚环的1'位置添加化学取代基来获得3-[(吲哚-3-基)亚甲基]-2-吲哚酮。特异性抑制FLK和血小板衍生生长因子蛋白激酶的吲哚酮化合物可以具有四氢吲哚或环戊烯基-β-吡咯基。在氧吲哚环的5位取代基的修饰下，吲哚酮化合物可以有效激活蛋白激酶。本发明还涉及新型水溶性吲哚酮化合物，它们是酪氨酸激酶抑制剂和相关产品和方法。
• DIHYDROINDOLONE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  申请人：Lacoste Vincent

  公开号：US20130331380A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  Compounds of formula (I): wherein: m and n represent 1 or 2, A represents a pyrrolyl group, X represents a C(O), S(O) or SO 2 group, R 1 and R 2 represent an alkyl group or, together with the nitrogen atom carrying them, form a heterocyclic group, R 3 and R 4 , together with the atoms carrying them, form a heterocyclic group, R 5 represents a hydrogen atom or an alkyl group, R 6 represents a hydrogen atom or a halogen atom. Medicinal products containing the same which are useful in treating cancer.

  公式（I）的化合物： 其中，m和n表示1或2，A代表吡咯基团，X代表C（O），S（O）或SO2基团，R1和R2代表烷基或与它们携带的氮原子一起形成杂环基团，R3和R4与它们携带的原子一起形成杂环基团，R5代表氢原子或烷基，R6代表氢原子或卤素原子。含有这些化合物的药物对治疗癌症有用。
• Nouveaux dérivés dihydroindolones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：Les Laboratoires Servier

  公开号：EP2281822A1

  公开（公告）日：2011-02-09

  Composés de formule (I) : dans laquelle : ◆ m et n représentent 1 ou 2, ◆ A représente un groupement pyrrolyle, ◆ X représente le groupement C(O), S(O) ou SO2, ◆ R1 et R2 représentent un groupement alkyle, ou forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un groupement hétérocyclique, ◆ R3 et R4 forment ensemble avec les atomes qui les portent un groupement hétérocyclique, ◆ R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ◆ R6 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène,

  式(I)化合物： 其中： ◆ m 和 n 代表 1 或 2、 ◆ A 代表吡咯基团、 ◆ X 代表基团 C(O)、S(O)或 SO2、 R1 和 R2 代表烷基，或与携带它们的氮原子一起构成杂环基团、 R3 和 R4 与携带它们的原子一起构成杂环基团、 ◆ R5 代表氢原子或烷基、 ◆ R6 代表氢原子或卤素原子、
• US7202265B2
  申请人：——

  公开号：US7202265B2

  公开（公告）日：2007-04-10
• US8133889B2
  申请人：——

  公开号：US8133889B2

  公开（公告）日：2012-03-13