1-(4-aminophenyl)-2-(2-chlorophenyl)-5-methyl-N-(1-piperidinyl)-1H-imidazole-4-carboxamide | 527385-18-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(4-aminophenyl)-2-(2-chlorophenyl)-5-methyl-N-(1-piperidinyl)-1H-imidazole-4-carboxamide
• 英文别名: 1-(4-aminophenyl)-2-(2-chlorophenyl)-5-methyl-N-piperidin-1-ylimidazole-4-carboxamide
• CAS: 527385-18-8
• 化学式: C₂₂H₂₄ClN₅O
• 分子量: 409.918
• InChiKey: ACGPJUSGXYJPBN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  76.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-aminophenyl)-2-(2-chlorophenyl)-5-methyl-N-(1-piperidinyl)-1H-imidazole-4-carboxamide 、 乙酸酐 在 乙腈 、 Trifluoroacetic acid monohydrate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以to afford an off-white solid (13 mg, 15%)的产率得到1-[4-(acetylamino)phenyl]-2-(2-chlorophenyl)-5-methyl-N-(1-piperidinyl)-1H-imidazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Preparation and use of imidazole derivatives for treatment of obesity

  摘要：

  本发明涉及一种替代咪唑衍生物，已发现其能够抑制食欲并导致减重。本发明还提供了合成该化合物的方法，包括该化合物的制药组合物，并使用这些组合物的方法来诱导减重并治疗肥胖及肥胖相关疾病。

  公开号：

  US20040063691A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-chlorophenyl)-5-methyl-1-(4-nitrophenyl)-N-(1-piperidinyl)-1H-imidazole-4-carboxamide 在 钯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、13.51 MPa 条件下， 反应 2.0h， 以gave 1-(4-aminophenyl)-2-(2-chlorophenyl)-5-methyl-N-(1-piperidinyl)-1H-imidazole-4-carboxamide as a yellow foam (104 mg, 100%)的产率得到1-(4-aminophenyl)-2-(2-chlorophenyl)-5-methyl-N-(1-piperidinyl)-1H-imidazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Preparation and use of imidazole derivatives for treatment of obesity

  摘要：

  本发明涉及一种替代咪唑衍生物，已发现其能够抑制食欲并导致减重。本发明还提供了合成该化合物的方法，包括该化合物的制药组合物，并使用这些组合物的方法来诱导减重并治疗肥胖及肥胖相关疾病。

  公开号：

  US20040063691A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOLE-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND USE THEREOF FOR TREATMENT OF OBESITY<br/>[FR] PREPARATION ET UTILISATION DE DERIVES D'IMIDAZOLE DANS LE TRAITEMENT DE L'OBESITE
  申请人：BAYER PHARMACEUTICALS CORPORAT

  公开号：WO2003040107A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  This invention relates to substituted imidazole derivatives of formula I, which have been found to suppress appetite and induce weight loss. The invention also provides methods for synthesis of the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using such compositions for inducing weight loss and treating obesity and obesity-related disorders.

  本发明涉及公式I的取代咪唑衍生物，已发现其抑制食欲和诱导减重的作用。本发明还提供了合成该化合物的方法、包含该化合物的药物组合物，以及使用这些组合物诱导减重和治疗肥胖和肥胖相关疾病的方法。
• [EN] PREPARATION OF IMIDAZOLE DERIVATIVES AND METHODS OF USE<br/>[FR] PREPARATION DE DERIVES IMIDAZOLES ET LEURS PROCEDES D'UTILISATION
  申请人：BAYER PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2005099705A3

  公开（公告）日：2006-01-19
• IMIDAZOLE-4-CARBOXAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION AND USE THEREOF FOR TREATMENT OF OBESITY
  申请人：Bayer Pharmaceuticals Corporation

  公开号：EP1432691A1

  公开（公告）日：2004-06-30
• US6960601B2
  申请人：——

  公开号：US6960601B2

  公开（公告）日：2005-11-01