Ac-Ala-Pro-NIe-hydrazide | 1237540-60-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Ac-Ala-Pro-NIe-hydrazide
• 英文别名: (2S)-1-[(2S)-2-acetamidopropanoyl]-N-[(2S)-1-hydrazinyl-1-oxohexan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 1237540-60-1
• 化学式: C₁₆H₂₉N₅O₄
• 分子量: 355.437
• InChiKey: YLJWZWOVFLHWGN-DRZSPHRISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  134
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ac-Ala-Pro-NIe-hydrazide 在 盐酸 、 亚硝酸特丁酯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 Ac-Ala-Pro-Nle-hydrazide
  参考文献：
  名称：

  A panel of subunit-selective activity-based proteasome probes

  摘要：

  哺乳动物表达七种不同的具有催化活性的蛋白酶体亚基。为了确定不同蛋白水解活性亚基在抗原递呈和其他细胞过程中的作用，需要选择性地靶向特定活性位点的高度特异性抑制剂和基于活性的探针。在这项工作中，我们介绍了选择性靶向组成型蛋白酶体的 β1 和 β5 位点的基于活性的荧光探针的开发情况。

  DOI：

  10.1039/c001036g
• 作为产物：
  描述：

  Ac-Ala-Pro-NIe-OMe 在 一水合肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以92%的产率得到Ac-Ala-Pro-NIe-hydrazide
  参考文献：
  名称：

  A panel of subunit-selective activity-based proteasome probes

  摘要：

  哺乳动物表达七种不同的具有催化活性的蛋白酶体亚基。为了确定不同蛋白水解活性亚基在抗原递呈和其他细胞过程中的作用，需要选择性地靶向特定活性位点的高度特异性抑制剂和基于活性的探针。在这项工作中，我们介绍了选择性靶向组成型蛋白酶体的 β1 和 β5 位点的基于活性的荧光探针的开发情况。

  DOI：

  10.1039/c001036g

文献信息

• A panel of subunit-selective activity-based proteasome probes
  作者：Martijn Verdoes、Lianne I. Willems、Wouter A. van der Linden、Boudewijn A. Duivenvoorden、Gijsbert A. van der Marel、Bogdan I. Florea、Alexei F. Kisselev、Herman S. Overkleeft

  DOI：10.1039/c001036g

  日期：——

  Mammals express seven different catalytically active proteasome subunits. In order to determine the roles of the different proteolytically active subunits in antigen presentation and other cellular processes, highly specific inhibitors and activity-based probes that selectively target specific active sites are needed. In this work we present the development of fluorescent activity-based probes that selectively target the β1 and β5 sites of the constitutive proteasome.

  哺乳动物表达七种不同的具有催化活性的蛋白酶体亚基。为了确定不同蛋白水解活性亚基在抗原递呈和其他细胞过程中的作用，需要选择性地靶向特定活性位点的高度特异性抑制剂和基于活性的探针。在这项工作中，我们介绍了选择性靶向组成型蛋白酶体的 β1 和 β5 位点的基于活性的荧光探针的开发情况。