(1S,3S)-3-氨基甲基-环戊醇 | 1007306-62-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: (1S,3S)-3-氨基甲基-环戊醇
• 英文名称: (1S,3 S) 3-aminomethylcyclopentanol
• 英文别名: (1S,3S)-3-Aminomethyl-cyclopentanol；(1S,3S)-3-(aminomethyl)cyclopentan-1-ol
• CAS: 1007306-62-8
• 化学式: C₆H₁₃NO
• 分子量: 115.175
• InChiKey: NUBNZASXRSXFRW-WDSKDSINSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1S,3S)-3-氨基甲基-环戊醇 、 二碳酸二叔丁酯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (1S,3S)-(3-hydroxycyclopentylmethyl)carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  6-SUBSTITUTED ISOQUINOLINE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及具有一般式I的6-取代异喹啉衍生物，其中X为O、S或NH；Y为OH或NH2；m为0、1或2；n为0或1；o为0或1；当Y为NH2时，R1为H；或当Y为OH时，R1为H、(C1-4)烷基或卤素；R2和R3独立地为H、(C1-4)烷基或卤素；R4为H或(C1-6)烷基，可选择地取代卤素、(C3-7)环烷基、(C6-10)芳基或由1-3个杂原子（独立选择自O、S和N）构成的饱和的5-或6-成员杂环，(C6-10)芳基和杂环可选择地取代(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基或卤素；R5为H或(C1-4)烷基；或其药学上可接受的盐，但化合物的一般式I中X为O、Y为OH、n为0且m+o=2的除外，以及包含相同的药物组合物，以及用于制备用于治疗ROCK-I相关疾病如青光眼、高血压和动脉粥样硬化的药物的6-取代异喹啉衍生物的用途。

  公开号：

  US20080045566A1

文献信息

• 6-substituted isoquinoline derivatives
  申请人：N.V. Organon

  公开号：US07893088B2

  公开（公告）日：2011-02-22

  The present invention relates to 6-substituted isoquinoline derivatives having the general Formula I wherein X is O, S or NH; Y is OH or NH2; m is 0, 1 or 2; n is 0 or 1; o is 0 or 1; R1 is H, when Y is NH2; or R1 is H, (C1-4)alkyl or halogen, when Y is OH; R2 and R3 are independently H, (C1-4)alkyl or halogen; R4 is H or (C1-6)alkyl, optionally substituted with halogen, (C3-7)cycloalkyl, (C6-10)aryl or a saturated 5- or 6-membered heterocyclic ring comprising 1-3 heteroatoms independently selected from O, S and N, the (C6-10)aryl and heterocyclic ring being optionally substituted with (C1-4)alkyl, (C1-4)alkyloxy or halogen; R5 is H or (C1-4)alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with the proviso that the compounds of Formula I wherein X is O, Y is OH , n is 0 and m+o=2 are excluded, to pharmaceutical compositions comprising the same, as well as to the use of said 6-substituted isoquinoline derivatives for the preparation of a medicament for the treatment of ROCK-I related disorders such as glaucoma, hypertension and atherosclerosis.

  本发明涉及一种具有一般式I的6-取代异喹啉衍生物，其中X为O、S或NH；Y为OH或NH2；m为0、1或2；n为0或1；o为0或1；当Y为NH2时，R1为H；当Y为OH时，R1为H、(C1-4)烷基或卤素；R2和R3分别为H、(C1-4)烷基或卤素；R4为H或(C1-6)烷基，可选地取代卤素、(C3-7)环烷基、(C6-10)芳基或由1-3个独立选择的杂原子（O、S和N）组成的饱和的5-或6元杂环环，所述(C6-10)芳基和杂环环可选地取代为(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基或卤素；R5为H或(C1-4)烷基；或其药学上可接受的盐，其中具有X为O、Y为OH、n为0且m+o=2的式I化合物被排除，以及包含它们的制药组合物，以及使用该6-取代异喹啉衍生物制备治疗ROCK-I相关疾病，如青光眼、高血压和动脉硬化的药物的用途。
• [EN] CYCLOALKYLAMINES AS MONOAMINE REUPTAKE INHIBITORS<br/>[FR] CYCLOALKYLAMINES INHIBITEURS DU RECAPTAGE DES MONOAMINES
  申请人：SEPRACOR INC

  公开号：WO2007081857A2

  公开（公告）日：2007-07-19

  [EN] The invention relates to novel cyclohexylamine derivatives and their use in the treatment and/or prevention of central nervous system (CNS) disorders, such as depression, anxiety, schizophrenia and sleep disorder as well as methods for their synthesis. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the invention, as well as methods of inhibiting reuptake of endogenous monoamines, such as dopamine, serotonin and norepinephrine from the synaptic cleft and methods of modulating one or more monoamine transporter.
  [FR] L'invention concerne de nouveaux dérivés de cyclohéxylamine et leur utilisation dans le traitement et/ou la prévention des troubles du système nerveux central (SNC), tels que la dépression, l'anxiété, la schizophrénie et les troubles du sommeil, ainsi que des procédés de synthèse de ceux-ci. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant les composés de l'invention, ainsi que des procédés d'inhibition du recaptage des monoamines endogènes, telles que la dopamine, la sérotonine et la norépinéphrine de la fente synaptique, et des procédés de modulation d'un ou de plusieurs transporteurs de monoamines.