4-dimethylamino-3-(3-methyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-but-3-en-2-one | 1185019-04-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-dimethylamino-3-(3-methyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-but-3-en-2-one
• 英文别名: 4-(dimethylamino)-3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)but-3-en-2-one
• CAS: 1185019-04-8
• 化学式: C₉H₁₃N₃O₂
• 分子量: 195.221
• InChiKey: PTYSPOSBKTZOHQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  59.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-dimethylamino-3-(3-methyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-but-3-en-2-one 、 N-[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]guanidine dinitrate 以Obtained as a pale-yellow solid (142 mg, 47%)的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Modulators of amyloid beta

  摘要：

  本发明涉及以下公式的化合物，其中取代基如权利要求1所述。公式I的化合物是淀粉样β调节剂，因此，它们可能对与β-淀粉样蛋白在大脑中沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病以及其他疾病（如脑淀粉样血管病，遗传性淀粉样出血性脑病，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆症，拳击性痴呆和唐氏综合征）的治疗或预防有用。

  公开号：

  US08962834B2
• 作为产物：
  描述：

  1-(3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)丙酮 、 Bredereck 试剂 以to give crude title compound (313 mg) as a yellow oil which的产率得到4-dimethylamino-3-(3-methyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-but-3-en-2-one
  参考文献：
  名称：

  Modulators of amyloid beta

  摘要：

  本发明涉及以下公式的化合物，其中取代基如权利要求1所述。公式I的化合物是淀粉样β调节剂，因此，它们可能对与β-淀粉样蛋白在大脑中沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病以及其他疾病（如脑淀粉样血管病，遗传性淀粉样出血性脑病，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆症，拳击性痴呆和唐氏综合征）的治疗或预防有用。

  公开号：

  US08962834B2

文献信息

• MODULATORS OF AMYLOID BETA
  申请人：Hoffman-La Roche Inc.

  公开号：US20130190302A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  The invention relates to compounds of formula wherein the substituents are as described in claim 1 . Compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  本发明涉及公式I的化合物，其中取代基如权利要求书1所述。公式I的化合物是淀粉样β调节剂，因此它们可能对与β-淀粉样沉积在大脑中有关的疾病，特别是阿尔茨海默病和其他疾病，如脑淀粉样血管病、遗传性淀粉样出血性脑病，荷兰型（HCHWA-D）、多发性梗塞性痴呆、拳击性痴呆和唐氏综合症的治疗或预防可能有用。
• MODULATORS FOR AMYLOID BETA
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US20090215759A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  The invention relates to compounds of formula wherein the substituents are as described in claim 1 . Compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  本发明涉及式I的化合物，其中取代基如权利要求1所述。式I的化合物是β淀粉样蛋白的调节剂，因此，它们可能有用于治疗或预防与β淀粉样蛋白在脑中沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病和其他疾病，如脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴有淀粉样蛋白沉积、荷兰型（HCHWA-D）、多发性梗死性痴呆、拳击性痴呆和唐氏综合症。