2-(3-methoxyazetidin-1-yl)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid | 955401-04-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-(3-methoxyazetidin-1-yl)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
• CAS: 955401-04-4
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₃S
• 分子量: 214.245
• InChiKey: WMRHDBCFAILQCA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  90.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-N-(4-hydroxycyclohexyl)benzamide 、 2-(3-methoxyazetidin-1-yl)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid 在 三乙胺 、 fluoro-N,N,N',N'-tetramethylformamidinium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 N-{2-[(cis-4-hydroxy cyclohexyl)carbamoyl]phenyl}-2-(3-methoxyazetidin-1-yl)-1,3-thiazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  AZOLECARBOXAMIDE COMPOUND OR SALT THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP2206707B1

文献信息

• AZOLECARBOXAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2009005A1

  公开（公告）日：2008-12-31

  Provided is an agent for treating or preventing urinary frequency, urinary urgency and urinary, incontinence which are associated with overactive bladder, a lower urinary tract disease such as interstitial cystitis and chronic prostatitis accompanied by lower urinary tract pain, and various diseases accompanied by pain. A novel azolecarboxamide derivative in which an azole ring such as thioazole or oxazole is bonded to a benzene ring, pyridine ring or pyrimidine ring through carboxamide was confirmed to have a potent trkA receptor-inhibitory activity and found to be an agent for treating or preventing lower urinary tract disease and various diseases accompanied by pain, which is excellent in efficacy and safety, and thus the present invention was accomplished.

  本发明提供了一种用于治疗或预防尿频、尿急和尿失禁的药物，这些症状与膀胱过度活动症、伴有下尿路疼痛的下尿路疾病（如间质性膀胱炎和慢性前列腺炎）以及伴有疼痛的各种疾病有关。一种新型唑甲酰胺衍生物，其中硫氮唑或噁唑等唑环通过羧酰胺键合到苯环、吡啶环或嘧啶环上，被证实具有强效的 trkA 受体抑制活性，并被发现是一种治疗或预防下尿路疾病和伴有疼痛的各种疾病的药物，其疗效和安全性都很好，从而完成了本发明。
• US8304547B2
  申请人：——

  公开号：US8304547B2

  公开（公告）日：2012-11-06