4-chloro-2-methyl-1-(triisopropylsilyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine | 944123-88-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 4-chloro-2-methyl-1-(triisopropylsilyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
• 英文别名: (4-chloro-2-methylpyrrolo[2,3-b]pyridin-1-yl)-tri(propan-2-yl)silane
• CAS: 944123-88-0
• 化学式: C₁₇H₂₇ClN₂Si
• 分子量: 322.9
• InChiKey: FEIGEEAUVHMLMA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.02
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-2-methyl-1-(triisopropylsilyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine 、 、 氯甲酸乙酯 、 氯化铵 在 氮气 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 正己烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 以to obtain ethyl 4-chloro-2-methyl-1-(triisopropylsilyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxylate (645 mg) as a colorless viscous liquid的产率得到ethyl 4-chloro-2-methyl-1-(triisopropylsilyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic janus kinase 3 inhibitors

  摘要：

  本发明提供一种式（I）的化合物，具有出色的JAK3抑制活性，并可用作治疗和/或预防各种免疫性疾病，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病和过敏性疾病的药物的活性成分。根据本发明的化合物具有对JAK3的抑制活性，因此可用作治疗或预防由不良细胞因子信号传递引起的疾病（例如器官/组织移植排斥、自身免疫性疾病、多发性硬化症、类风湿性关节炎、银屑病、哮喘、特应性皮炎、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化病），或由异常细胞因子信号传递引起的疾病（例如癌症和白血病）。

  公开号：

  US07879844B2
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-2-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶 、 sodium;hydride 、 、 三异丙基氯硅烷 在 ice water 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 silica gel 、 正己烷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.0h， 以to obtain 4-chloro-2-methyl-1-(triisopropylsilyl)-pyrrolo[2,3-b]pyridine (1.45 g) as a colorless transparent liquid的产率得到4-chloro-2-methyl-1-(triisopropylsilyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic janus kinase 3 inhibitors

  摘要：

  本发明提供一种式（I）的化合物，具有出色的JAK3抑制活性，并可用作治疗和/或预防各种免疫性疾病，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病和过敏性疾病的药物的活性成分。根据本发明的化合物具有对JAK3的抑制活性，因此可用作治疗或预防由不良细胞因子信号传递引起的疾病（例如器官/组织移植排斥、自身免疫性疾病、多发性硬化症、类风湿性关节炎、银屑病、哮喘、特应性皮炎、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化病），或由异常细胞因子信号传递引起的疾病（例如癌症和白血病）。

  公开号：

  US07879844B2

文献信息

• Heterocyclic janus kinase 3 inhibitors
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US07879844B2

  公开（公告）日：2011-02-01

  The present invention provides a compound of formula (I) having an excellent JAK3 inhibition activity and being useful as an active ingredient of an agent for treating and/or preventing various immune diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases, and allergic diseases. The compound according to the present invention has an inhibition activity against JAK3 and is thus useful as an active ingredient of an agent for treating or preventing diseases caused by undesirable cytokine signal transmission (e.g., rejection during organ/tissue transplantation, autoimmune diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, asthma, atopic dermatitis, Alzheimer's disease, and atherosclerotic disease), or diseases caused by abnormal cytokine signal transmission (e.g., cancer and leukemia).

  本发明提供一种式（I）的化合物，具有出色的JAK3抑制活性，并可用作治疗和/或预防各种免疫性疾病，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病和过敏性疾病的药物的活性成分。根据本发明的化合物具有对JAK3的抑制活性，因此可用作治疗或预防由不良细胞因子信号传递引起的疾病（例如器官/组织移植排斥、自身免疫性疾病、多发性硬化症、类风湿性关节炎、银屑病、哮喘、特应性皮炎、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化病），或由异常细胞因子信号传递引起的疾病（例如癌症和白血病）。
• HETEROCYCLIC JANUS KINASE 3 INHIBITORS
  申请人：Inoue Takayuki

  公开号：US20090270376A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The present invention provides a compound of formula (I) having an excellent JAK3 inhibition activity and being useful as an active ingredient of an agent for treating and/or preventing various immune diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases, and allergic diseases. The compound according to the present invention has an inhibition activity against JAK3 and is thus useful as an active ingredient of an agent for treating or preventing diseases caused by undesirable cytokine signal transmission (e.g., rejection during organ/tissue transplantation, autoimmune diseases, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, asthma, atopic dermatitis, Alzheimer's disease, and atherosclerotic disease), or diseases caused by abnormal cytokine signal transmission (e.g., cancer and leukemia).

  本发明提供了一种化合物(I)的公式，具有优异的JAK3抑制活性，并可用作治疗和/或预防各种免疫疾病，包括自身免疫性疾病、炎症性疾病和过敏性疾病的活性成分。根据本发明的化合物具有抑制JAK3的活性，因此可用作治疗或预防由不良细胞因子信号传递引起的疾病的活性成分（例如，在器官/组织移植期间的排斥反应、自身免疫性疾病、多发性硬化症、类风湿性关节炎、牛皮癣、哮喘、特应性皮炎、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化疾病），或由异常细胞因子信号传递引起的疾病（例如癌症和白血病）。