2-Ethyl-4-methyl-1,3-oxazole-5-carbaldehyde | 1152617-22-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-Ethyl-4-methyl-1,3-oxazole-5-carbaldehyde
• CAS: 1152617-22-5
• 化学式: C₇H₉NO₂
• 分子量: 139.154
• InChiKey: OOZHMDVEQRSNBK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  43.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-tert-butylphenyl)-4-(piperazin-1-yl)-1H-benzo[d]imidazole 、 2-Ethyl-4-methyl-1,3-oxazole-5-carbaldehyde 在 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 生成 2-(4-tert-butylphenyl)-4-{4-[(2-ethyl-4-methyl-1,3-oxazol-5-yl)methyl]piperazin-1-yl}-1H-benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  促性腺激素释放激素（GnRH）受体的小分子拮抗剂：附加到2-苯基-4-哌嗪基-苯并咪唑模板上的小杂环基的构效关系

  摘要：

  先前的报道描述了大鼠口服给药后2-苯基-4-哌嗪基-苯并咪唑N-乙基尿嘧啶GnRH受体拮抗剂1的血清LH抑制药理作用。一系列小杂环取代N-乙基尿嘧啶被附加到2-（4-叔丁基苯基）-4-哌嗪基-苯并咪唑模板上。已显示两种咪唑类似物32和41在靶受体上具有显着的体外效能（分别为hGnRH IC 50  = 7和18 nM）和水溶性（在pH 7.4下分别为55和100μg/ mL）。两种化合物在大鼠中均具有较高的口服生物利用度，其中32种具有较高的口服生物利用度。进一步检查了一个切除睾丸的大鼠模型的血清LH抑制的基础上增加了41分布的数量。口服32只睾丸切除的大鼠血清LH水平有降低的趋势。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.02.043

文献信息

• FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVE AND USE THEREOF
  申请人：Sakai Nozomu

  公开号：US20090137595A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  The present invention provides a fused heterocyclic derivative having a potent kinase inhibitory activity and use thereof. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, except a particular compound, or a salt thereof, and a pharmaceutical agent containing the compound or a prodrug thereof, which is a kinase (VEGFR, VEGFR2, PDGFR, Raf) inhibitor, an angiogenesis inhibitor, an agent for the prophylaxis or treatment of cancer, a cancer growth inhibitor or a cancer metastasis suppressor.

  本发明提供了一种具有强大激酶抑制活性的融合杂环衍生物及其用途。 一种由以下式（I）表示的化合物： 其中除了特定化合物或其盐外，每个符号如规范中定义，以及含有该化合物或其前药的药用剂，该化合物是激酶（VEGFR、VEGFR2、PDGFR、Raf）抑制剂，血管生成抑制剂，用于癌症的预防或治疗的药剂，癌症生长抑制剂或癌症转移抑制剂。
• US7696210B2
  申请人：——

  公开号：US7696210B2

  公开（公告）日：2010-04-13
• US8044049B2
  申请人：——

  公开号：US8044049B2

  公开（公告）日：2011-10-25
• US8034812B2
  申请人：——

  公开号：US8034812B2

  公开（公告）日：2011-10-11
• US8273741B2
  申请人：——

  公开号：US8273741B2

  公开（公告）日：2012-09-25