4-Butoxy-2-chloropyrimidine | 1247206-94-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-Butoxy-2-chloropyrimidine
• CAS: 1247206-94-5
• 化学式: C₈H₁₁ClN₂O
• 分子量: 186.641
• InChiKey: SNVRHPUANLGHKQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-苄氧基苯基硼酸频哪醇酯 、 4-Butoxy-2-chloropyrimidine 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 palladium diacetate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以98%的产率得到2-(4-(benzyloxy)phenyl)-4-butoxypyrimidine
  参考文献：
  名称：

  芳基和杂芳基频哪醇硼酸酯的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应，用于合成2-取代的嘧啶

  摘要：

  由于这些酸易于分解，因此与2-杂芳基硼酸的铃木-宫浦交叉偶联反应通常具有挑战性。为克服此问题，我们开发了一种偶合方法，该方法在1.0 mol％Pd（OAc）2和2.0 mol％S-Phos的存在下，在80％的二恶烷和H 2 O中于80摩尔下使用2-杂芳基频哪醇硼酸酯°C 30分钟。这种发达的方法允许从2-氯嘧啶基衍生物高产率地合成各种各样的2-杂芳基嘧啶，并且还可以用于由杂芳基氯化物制备各种联芳基衍生物。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2011.10.057

文献信息

• Bicyclic Kinase Inhibitors
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20110195980A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  提供了用于抑制与人类或动物主体中的肿瘤发生相关的PIM激酶（PIM kinase）活性的新化合物、组合物和抑制方法。在某些实施例中，这些化合物和组合物能够有效抑制至少一种PIM激酶的活性。这些新化合物和组合物可以单独使用，也可以与至少一种额外药物联合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。
• HEAT SHOCK PROTEIN BINDING COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR MAKING AND USING SAME
  申请人：Chiosis Gabriela

  公开号：US20120252818A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present subject matter relates to a compound represented by the general formula (I) or (I′) or a pharmacologically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions containing at least one of these compounds; methods of making at least one of these compounds; methods of using at least one of these compounds for treating and/or preventing various cancers and/or proliferation disorders; methods of using at least one of these compounds for monitoring the effectiveness of an anticancer therapy against various cancers. In one embodiment, the subject matter relates to compounds that bind with a level of specificity to heat shock protein 70 (Hsp70). In another embodiment, the subject matter relates to compounds that bind with a level of specificity to inhibit both heat shock protein 70 (Hsp70) and heat shock cognate protein 70 (Hsc70).

  本主题涉及一种由通式(I)或(I′)表示的化合物或其药学上可接受的盐；包含至少一种这些化合物的制药组合物；制备至少一种这些化合物的方法；使用至少一种这些化合物治疗和/或预防各种癌症和/或增殖障碍的方法；使用至少一种这些化合物监测抗癌治疗对各种癌症的有效性的方法。在一种实施方式中，本主题涉及与热休克蛋白70（Hsp70）具有特异性结合的化合物。在另一种实施方式中，本主题涉及与具有特异性抑制热休克蛋白70（Hsp70）和热休克同源蛋白70（Hsc70）的化合物的结合。
• [EN] HEAT SHOCK PROTEIN BINDING COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR MAKING AND USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS DE LIAISON À UNE PROTÉINE DE CHOC THERMIQUE, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR LES FABRIQUER ET LES UTILISER
  申请人：MEMORIAL SLOAN KETTERING CANCER CENTER

  公开号：WO2011022440A9

  公开（公告）日：2016-11-10
• 2-(Pyrimidin-5-yl)-thiopyrimidine derivatives as Hsp70 and Hsc70 modulators for the treatment of proliferative disorders
  申请人：Memorial Sloan-Kettering Cancer Center

  公开号：EP2467142B1

  公开（公告）日：2016-09-21
• EP3205647A2
  申请人：——

  公开号：EP3205647A2

  公开（公告）日：2017-08-16