NVPBGJ398磷酸盐 | 1310746-10-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: NVPBGJ398磷酸盐
• 中文别名: NVP BGJ398 磷酸盐
• 英文名称: BGJ398
• 英文别名: NVP-BGJ398 phosphoric acid；Infigratinib Phosphate；3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea;phosphoric acid
• CAS: 1310746-10-1
• 化学式: C₂₆H₃₁Cl₂N₇O₃*H₃O₄P
• 分子量: 658.478
• InChiKey: GUQNHCGYHLSITB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.43
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  173
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  NVPBGJ398磷酸盐 在 ammonium hydroxide 作用下， 反应 17.0h， 以96.7%的产率得到FGFR抑制剂(NVP-BGJ398)
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE FORMS OF 3-(2,6-DICHLORO-3,5-DIMETHOXY-PHENYL)-1-{6-[4-(4-ETHYL-PIPERAZIN-1-YL)-PHENYLAMINO]-PYRIMIDIN-4-YL}-1-METHYL-UREA AND SALTS THEREOF.
  [FR] FORMES CRISTALLINES DE LA 3-(2,6-DICHLORO-3,5-DIMÉTHOXY-PHÉNYL)-1-{6-[4-(4-ÉTHYL-PIPÉRAZIN-1-YL)-PHÉNYLAMINO]-PYRIMIDIN-4-YL}-1-MÉTHYL-URÉE ET DE SES SELS

  摘要：

  目前的技术提供了3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-{6-[4-(4-乙基哌嗪-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基脲的新型无水和水合晶型形式，以及其单磷酸盐的非晶和无水结晶多型体，以及盐酸盐，包括其二水合物。该技术还提供了制备各种形式的方法，含有它们的组合物，以及使用它们的治疗方法。

  公开号：

  WO2011071821A1
• 作为产物：
  描述：

  FGFR抑制剂(NVP-BGJ398) 在 磷酸 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以70%的产率得到NVPBGJ398磷酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE FORMS OF 3-(2,6-DICHLORO-3,5-DIMETHOXY-PHENYL)-1-{6-[4-(4-ETHYL-PIPERAZIN-1-YL)-PHENYLAMINO]-PYRIMIDIN-4-YL}-1-METHYL-UREA AND SALTS THEREOF.
  [FR] FORMES CRISTALLINES DE LA 3-(2,6-DICHLORO-3,5-DIMÉTHOXY-PHÉNYL)-1-{6-[4-(4-ÉTHYL-PIPÉRAZIN-1-YL)-PHÉNYLAMINO]-PYRIMIDIN-4-YL}-1-MÉTHYL-URÉE ET DE SES SELS

  摘要：

  目前的技术提供了3-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-1-{6-[4-(4-乙基哌嗪-1-基)-苯基氨基]-嘧啶-4-基}-1-甲基脲的新型无水和水合晶型形式，以及其单磷酸盐的非晶和无水结晶多型体，以及盐酸盐，包括其二水合物。该技术还提供了制备各种形式的方法，含有它们的组合物，以及使用它们的治疗方法。

  公开号：

  WO2011071821A1

文献信息

• [EN] PHARMACEUTICAL COMBINATIONS<br/>[FR] COMBINAISONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016151501A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  A pharmaceutical combination comprising N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin- 2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine- 1(2H)-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one active ingredient, as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and optionally a pharmaceutically acceptable carrier, for simultaneous or sequential administration; the uses of such combination in the treatment of proliferative diseases; and methods of treating a subject suffering from a proliferative disease comprising administering a therapeutically effective amount of such combination.

  一种药物组合，包括N-(5-氰基-4-((2-甲氧基乙基)氨基)吡啶-2-基)-7-甲酰基-6-((4-甲基-2-氧代哌嗪-1-基)甲基)-3,4-二氢-1,8-萘啶-1(2H)-羧酰胺，或其药用可接受盐，以及至少一种活性成分，如本文所定义，或其药用可接受盐，可选地还包括药用可接受载体，用于同时或顺序给药；该组合物在治疗增殖性疾病中的用途；以及治疗患有增殖性疾病的受试者的方法，包括给予该组合物的治疗有效量。
• [EN] THERAPEUTIC COMBINATION FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMBINAISON THÉRAPEUTIQUE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016055916A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  This invention relates to a pharmaceutical combination comprising (a) an EGFR inhibitor and (b) a FGFR inhibitor, particularly for use in the treatment of a cancer. This invention also relates to uses of such combination for preparation of a medicament for the treatment of a cancer; methods of treating or preventing a cancer in a subject in need thereof comprising administering to said subject a jointly therapeutically effective amount of said combination; pharmaceutical compositions comprising such combination and commercial packages thereto.

  本发明涉及一种药物组合物，包括（a）一种EGFR抑制剂和（b）一种FGFR抑制剂，特别用于治疗癌症。本发明还涉及使用该组合物制备用于治疗癌症的药物；治疗或预防需要该组合物的联合治疗有效量的受试者的癌症的方法；包括该组合物的药物组合物和商业包装。
• Pharmaceutical combinations
  申请人：Novartis AG

  公开号：US10130629B2

  公开（公告）日：2018-11-20

  A pharmaceutical combination comprising N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one active ingredient, as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and optionally a pharmaceutically acceptable carrier, for simultaneous or sequential administration; the uses of such combination in the treatment of proliferative diseases; and methods of treating a subject suffering from a proliferative disease comprising administering a therapeutically effective amount of such combination.

  一种药物组合物，包含 N-(5-氰基-4-((2-甲氧基乙基)氨基)吡啶-2-基)-7-甲酰基-6-((4-甲基-2-氧代哌嗪-1-基)甲基)-3,4-二氢-1,8-萘啶-1(2H)-甲酰胺，或其药学上可接受的盐，和至少一种活性成分，如本文所定义，或其药学上可接受的盐，以及任选的药学上可接受的载体，用于同时或连续给药；这种组合物在治疗增殖性疾病中的用途；以及治疗增殖性疾病患者的方法，包括施用治疗有效量的这种组合物。
• METHOD OF TREATING GASTROINTESTINAL STROMAL TUMORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2770999A1

  公开（公告）日：2014-09-03
• TYROSINE KINASE INHIBITOR COMBINATIONS AND THEIR USE
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2833917A1

  公开（公告）日：2015-02-11