Bicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic acid, 2-amino-4-fluoro-, (1S,2R,4S,5S,6S)-(9CI) | 611168-17-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Bicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic acid, 2-amino-4-fluoro-, (1S,2R,4S,5S,6S)-(9CI)
• 英文别名: (1S,2R,4S,5S,6S)-2-amino-4-fluorobicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic acid
• CAS: 611168-17-3
• 化学式: C₈H₁₀FNO₄
• 分子量: 203.17
• InChiKey: WLYANNSIDDXEGE-GWGQIBMDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1S,2S,5R,6R)-2-氨基-4-氧代双环[3.1.0]己烷-2,6-二甲酸 、 、 、 Bicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic acid, 2-amino-4-fluoro-, (1S,2R,4S,5S,6S)-(9CI) 、 、 (1S,2S,5R,6S)-2-amino-4-methylenebicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic acid 、 L-谷氨酸 生成 2-amino-4-hydroxybicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Excitatory amino acid receptor modulators

  摘要：

  式子 ##STR1## 中R.sup.1和R.sup.2的定义如说明书所述，以及其非毒性代谢易裂解的酯和酰胺是作为代谢型谷氨酸受体功能调节剂的有用化合物。

  公开号：

  US06160009A1

文献信息

• 6-FLUOROBICYCLO 3. 1.0]HEXANE DERIVATIVES
  申请人：Taisho Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：EP1110943A1

  公开（公告）日：2001-06-27

  The present invention provides fluorobicyclo[3.1.0]hexane derivatives represented by the formula [wherein R1 and R2 are the same or different and each represents a hydrogen atom, a C1-10 alkyl group, a C3-8 cycloalkyl group or a C3-8 cycloalkyl-C1-5 alkyl group: Y1 and Y2 are the same or different and each represents a hydrogen atom, a C1-10 alkylthio group, a C3-8 cycloalkylthio group, a C3-8 cycloalkyl-C1-5 alkylthio group, a C1-5 alkoxy group, a C3-8 cycloalkoxy group or a C3-8 cycloalkyl-C1-5 alkoxy group; or one represents a hydrogen atom and the other represents a hydroxyl group, a C1-5 alkoxy group, a C3-8 cycloalkoxy group or a C3-8 cycloalkyl-C1-5 alkoxy group; or Y1 and Y2 together represent an oxygen atom or -X(CH2)nX- (X represents an oxygen atom or a sulfur atom: n is 2 or 3) ], pharmaceutically acceptable salts thereof, or hydrates thereof. The compounds of the present invention are useful as drugs, in particular group 2 metabotropic glutamate receptor agonists, and useful for treatment or prevention of psychiatric disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety and associated diseases, depression, bipolar disorder, and epilepsy, as well as neurological diseases such as, for example, drug dependence, cognitive disorders, Alzheimer's disease, Huntington's chorea, Parkinson's disease, dyskinesia associated with muscular stiffness, cerebral ischemia, cerebral failure, myelopathy, and head trauma.

  本发明提供了由式表示的氟双环[3.1.0]己烷衍生物 [其中 R1 和 R2 相同或不同，各自代表氢原子、C1-10 烷基、C3-8 环烷基或 C3-8 环烷基-C1-5 烷基：Y1和Y2相同或不同，且各自代表氢原子、C1-10烷硫基、C3-8环烷基硫基、C3-8环烷基-C1-5烷硫基、C1-5烷氧基、C3-8环烷氧基或C3-8环烷基-C1-5烷氧基；或一个代表氢原子，另一个代表羟基、C1-5 烷氧基、C3-8 环烷氧基或 C3-8 环烷基-C1-5 烷氧基；或 Y1 和 Y2 共同代表氧原子或 -X(CH2)nX- （X 代表氧原子或硫原子：n为2或3） ]、其药学上可接受的盐或其水合物。 本发明的化合物可用作药物，尤其是第 2 组代谢型谷氨酸受体激动剂，并可用于治疗或预防精神疾病，例如精神分裂症、焦虑症及相关疾病、抑郁症、双相情感障碍、癫痫以及神经系统疾病、和癫痫，以及神经系统疾病，如药物依赖、认知障碍、阿尔茨海默病、亨廷顿舞蹈症、帕金森病、与肌肉僵硬相关的运动障碍、脑缺血、脑衰竭、脊髓病和头部创伤。
• Therapy for psychoses combining an atypical antipsychotic and an mglu2/3 receptor agonist
  申请人：Johnson Glenn Bryan

  公开号：US20050192273A1

  公开（公告）日：2005-09-01

  The present invention provides for a pharmaceutical composition and methods for treating psychosis comprising the combination or a first component which is an atypical antipsychotic with a second component which is a mGlu2/3 receptor agonist. The present invention also provides for a pharmaceutical composition and method of treating a psychiatric disorder comprising the combination of a first component which is an atypical antipsychotic with a second component which is a compound which allosterically enhances receptor activity for mGlu2 and/or mGlu3.

  本发明提供了一种治疗精神病的药物组合物和方法，包括第一种成分（非典型抗精神病药）与第二种成分（mGlu2/3受体激动剂）的组合。本发明还提供了一种治疗精神病的药物组合物和方法，包括第一种成分（非典型抗精神病药）与第二种成分（异位增强 mGlu2 和/或 mGlu3 受体活性的化合物）的组合。
• US6160009A
  申请人：——

  公开号：US6160009A

  公开（公告）日：2000-12-12
• US6268507B1
  申请人：——

  公开号：US6268507B1

  公开（公告）日：2001-07-31
• US6333428B1
  申请人：——

  公开号：US6333428B1

  公开（公告）日：2001-12-25