GR 196429 | 170729-12-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: GR 196429
• 英文别名: N-[2-(2,3,7,8-Tetrahydro-1H-furo[2,3-g]indol-1-yl)-ethyl]-acetamide；N-[2-(2,3,7,8-tetrahydrofuro[2,3-g]indol-1-yl)ethyl]acetamide
• CAS: 170729-12-1
• 化学式: C₁₄H₁₈N₂O₂
• 分子量: 246.309
• InChiKey: LTYWTNUOUBBVNZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  GR 196429 、 盐酸 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give the title compound as a pale green powder (383 mg), m.p. 152°-154° C.的产率得到N-[2-(2,3,7,8-Tetrahydro-1H-furo[2,3-g]indol-1-yl)-ethyl]-acetamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Indoline derivatives, method of preparation and use

  摘要：

  公式（I）的化合物##STR1##其中，R.sup.1是氢、卤素或C.sub.1-6烷基；R.sup.2是公式--CR.sup.3R.sup.4(CH.sub.2).sub.pNR.sup.5COR.sup.6的基团；R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5可以相同也可以不同，是氢或C.sub.l-6烷基；R.sup.6是C.sub.1-6烷基或C.sub.3-7环烷基；n是2、3或4的整数；p是1、2、3或4的整数；以及其药学上可接受的盐和溶剂合物。公式（I）的化合物在治疗与褪黑素系统功能紊乱相关的疾病方面具有用处。

  公开号：

  US05633276A1
• 作为产物：
  描述：

  7,8-dihydro-1H-furo[2,3-g]indole 、 吡啶 、 乙酸酐 在 disodium;carbonate 、 乙酸乙酯 、 silica gel 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 以gave the title compound as a colourless crystalline solid (56 mg), m.p. 126°-7° C.的产率得到GR 196429
  参考文献：
  名称：

  Indoline derivatives, method of preparation and use

  摘要：

  公式（I）的化合物##STR1##其中，R.sup.1是氢、卤素或C.sub.1-6烷基；R.sup.2是公式--CR.sup.3R.sup.4(CH.sub.2).sub.pNR.sup.5COR.sup.6的基团；R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5可以相同也可以不同，是氢或C.sub.l-6烷基；R.sup.6是C.sub.1-6烷基或C.sub.3-7环烷基；n是2、3或4的整数；p是1、2、3或4的整数；以及其药学上可接受的盐和溶剂合物。公式（I）的化合物在治疗与褪黑素系统功能紊乱相关的疾病方面具有用处。

  公开号：

  US05633276A1

文献信息

• [EN] INDOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INDOLINIQUES
  申请人：FERRER INT

  公开号：WO2009053440A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  This invention provides new 2,3-dihydro-indole compounds, their use for the treatment or prevention of melatoninergic disorders and its compositions.

  本发明提供了新的2,3-二氢吲哚化合物，它们用于治疗或预防褪黑素能障碍以及其组合物。
• Percutaneous absorption preparation
  申请人：Suzuki Yasuyuki

  公开号：US20090264521A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Percutaneous absorption preparations which make it possible to absorb compounds having a melatonin receptor agonist activity via a convenient administration system, have favorable blood-drug-concentration-time profile and can exert a therapeutic effect on a disease caused by a decrease in secretion of melatonin at night.

  经皮吸收制剂可以通过方便的给药系统吸收具有褪黑素受体激动剂活性的化合物，具有良好的血药浓度时间曲线，并可以对由于夜间褪黑素分泌减少而引起的疾病产生治疗效果。
• PERCUTANEOUS ABSORPTION PREPARATIONS
  申请人：SUZUKI Yasuyuki

  公开号：US20120309823A1

  公开（公告）日：2012-12-06

  Percutaneous absorption preparations which make it possible to absorb compounds having a melatonin receptor agonist activity via a convenient administration system, have favorable blood-drug-concentration-time profile and can exert a therapeutic effect on a disease caused by a decrease in secretion of melatonin at night.

  经皮吸收制剂使得通过便捷的给药系统吸收具有褪黑素受体激动剂活性的化合物成为可能，具有良好的血药浓度-时间曲线，并且可以对由夜间褪黑素分泌减少引起的疾病产生治疗效果。
• Melatonin combination therapy for improving sleep quality
  申请人：Barberich J. Timothy

  公开号：US20050164987A1

  公开（公告）日：2005-07-28

  One aspect of the present invention relates to pharmaceutical compositions comprising a sedative agent; and melatonin or a melatonin analog, collectively referred to as “melatonin agents.” In a preferred embodiment, the sedative agent is eszopiclone. The pharmaceutical compositions of the invention are useful in the treatment of various sleep disorders. In addition, the present invention also relates to a method of treating a patient suffering from a sleep abnormality or insomnia comprising administering a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition of the invention.

  本发明的一个方面涉及包含镇静剂、褪黑素或褪黑素类似物的药物组合物，统称为 "褪黑素制剂"。在一个优选的实施方案中，镇静剂是艾佐匹克隆。本发明的药物组合物可用于治疗各种睡眠障碍。此外，本发明还涉及一种治疗睡眠异常或失眠症患者的方法，包括施用治疗有效量的本发明药物组合物。
• INDOLINE DERIVATIVES, METHOD OF PREPARATION AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP0736028A1

  公开（公告）日：1996-10-09