4-(benzyloxy)-6-bromopyridin-2-ol 在
RuCl2(1,3-dimesityl-imidazolidin-2-yl)(PCy3)(=CHPh) 、
四(三苯基膦)钯 、 palladium 10% on activated carbon 、
氢气 、 sodium hydride 、
potassium carbonate 、
三乙胺 、
lithium hexamethyldisilazane 作用下,
以
四氢呋喃 、
1,4-二氧六环 、
甲醇 、
乙二醇二甲醚 、
水 、
N,N-二甲基甲酰胺 、
甲苯 、 mineral oil 为溶剂,
反应 29.0h,
生成 ethyl 2-(6-amino-3-chloro-2-fluorophenyl)-4-oxo-4,6,7,8,9,10-hexahydropyrido[1,2-a]azepine-6-carboxylate