Methyl 2-mesylamino-4-methylthiazole-5-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: Methyl 2-mesylamino-4-methylthiazole-5-carboxylate
• 英文别名: methyl 2-(methanesulfonamido)-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylate
• 化学式: C₇H₁₀N₂O₄S₂
• 分子量: 250.3
• InChiKey: CUHXQYXOTUWERN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸甲酯 、 甲基磺酰氯 在 乙酸乙酯 、 四氢呋喃 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 4.08h， 以to give methyl 2-mesylamino-4-methylthiazole-5-carboxylate (3.5 g)的产率得到Methyl 2-mesylamino-4-methylthiazole-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  2(1H)-quinolinone compounds and pharmaceutical composition comprising

  摘要：

  本发明涉及新的2（1H）-喹啉酮化合物，其具有以下公式：其中R1是咪唑吡啶基，噻唑基，吲哚基，二氢吲哚基，咪唑基，苯并咪唑基，喹啉基，异喹啉基，喹唑啉基，二氢异喹啉基，四氢咪唑吡啶基或四氢喹啉基，其中每个基团都可以用来取代选择自下列群组的取代基：低级烷基，卤素，低级烷氧基，低级烷基硫基，芳基（低级）烷氧基，氰基，硝基，氨基，低级烷基氨基，酰基氨基，羟基和氧代基；R2是氢，低级烷基或卤素；A是单键或以下列组分之一的公式组：其中X是单键或低级烷基，X1是低级烷基，粗实线表示单键或双键，以及其药学上可接受的盐。该化合物用于治疗人类和其他动物的心脏疾病和高血压。

  公开号：

  US04988698A1

文献信息

• 2(1H)-quinolinone compounds, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0370381A2

  公开（公告）日：1990-05-30

  1. A compound of the formula : wherein R¹ is imidazopyridyl, thiazolyl, indolyl, dihydroindolyl, imidazolyl, benzimidazolyl, quinolyl, isoquinolyl, quinazolinyl, dihydroisoquinolyl, tetrahydroimidazopyridyl or tetrahydroquinolyl, each of which may be substituted with substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl, halogen, lower alkoxy, lower alkylthio, ar(lower)alkoxy, cyano, nitro, amino, lower alkylamino, acylamino, hydroxy and oxo, R² is hydrogen, lower alkyl or halogen, A is a single bond or a group of the formula selected from the group consisting of : -CO-X, --X- and -X-CO-, in which X is a single bond or lower alkylene and X¹ is lower alkylene, and a heavy solid line means a single or a double bond, and its pharmaceutically acceptable salt, processes for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them as an active ingredient, in association with a pharmaceutically acceptable, substantially non-toxic carrier or excipient.

  1.式中的化合物 其中 R¹ 是咪唑吡啶基、噻唑基、吲哚基、二氢吲哚基、咪唑基、苯并咪唑基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、二氢异喹啉基、四氢咪唑吡啶基或四氢喹啉基、R²为氢、低级烷基、卤素、低级烷氧基、低级烷硫基、芳基（低级）烷氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基、酰氨基、羟基和氧代、 R² 是氢、低级烷基或卤素、 A 是单键或从以下组中选出的式中基团：： -CO-X、--X- 和 -X-CO-，其中 X 是单键或低级亚烷基，X¹ 是低级亚烷基，以及 重实线表示单键或双键、 及其药学上可接受的盐、其制备工艺和包含它们作为活性成分的药物组合物，与药学上可接受的、基本上无毒的载体或赋形剂一起使用。
• US4988698A
  申请人：——

  公开号：US4988698A

  公开（公告）日：1991-01-29
• 2(1H)-quinolinone compounds and pharmaceutical composition comprising
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04988698A1

  公开（公告）日：1991-01-29

  This invention relates to new 2(1H)-quinolinone compounds having the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a imidazopyridyl, thiazolyl, indolyl, dihydroindolyl, imidazolyl, benzimidazolyl, quinolyl, isoquinolyl, quinazolinyl, dihydroisoquinolyl, tetrahydroimidazopyridyl or tetrahydroquinolyl, each of which may be substituted with substituents(s) selected from the group consisting of lower alkyl, halogen, lower alkoxy, lower alkylthio, ar(lower)alkoxy, cyano, nitro, amino, lower alkylamino, acylamino, hydroxy and oxo, R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or halogen, A is a single bond or a group of the formula selected from the group consisting of: ##STR2## and --X--CO--, in which X is a single bond or lower alkylene and X.sup.1 is lower alkylene, and a heavy solid line means a single or a double bond, and its pharmaceutically acceptable salt. Said compounds are used in the therapeutic treatment of heart diseases and hypertension in human beings and other animals.

  本发明涉及新的2（1H）-喹啉酮化合物，其具有以下公式：其中R1是咪唑吡啶基，噻唑基，吲哚基，二氢吲哚基，咪唑基，苯并咪唑基，喹啉基，异喹啉基，喹唑啉基，二氢异喹啉基，四氢咪唑吡啶基或四氢喹啉基，其中每个基团都可以用来取代选择自下列群组的取代基：低级烷基，卤素，低级烷氧基，低级烷基硫基，芳基（低级）烷氧基，氰基，硝基，氨基，低级烷基氨基，酰基氨基，羟基和氧代基；R2是氢，低级烷基或卤素；A是单键或以下列组分之一的公式组：其中X是单键或低级烷基，X1是低级烷基，粗实线表示单键或双键，以及其药学上可接受的盐。该化合物用于治疗人类和其他动物的心脏疾病和高血压。