(4S)-4-羟基-L-脯氨酰胺 | 129431-01-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: (4S)-4-羟基-L-脯氨酰胺
• 英文名称: (4S)-4-hydroxy-L-prolinamide
• 英文别名: (2S,4S)-4-hydroxy-pyrrolidine-2-carboxylic acid amide；(2S,4S)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 129431-01-2
• 化学式: C₅H₁₀N₂O₂
• 分子量: 130.147
• InChiKey: OJSXAYGYRGXDSQ-IMJSIDKUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  imidazole-1-carboxylic acid [5-(2-diethylamino-pyrimidin-4-yl)-4-methyl-thiazol-2-yl]-amide 、 (4S)-4-羟基-L-脯氨酰胺 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (2S,4S)-4-hydroxy-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 2-amide 1-{[5-(2-diethylamino-pyrimidin-4-yl)-4-methyl-thiazol-2-yl]-amide}
  参考文献：
  名称：

  Organic Compounds

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物及其盐，其中取代基如描述中所定义，以及该化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶改善的疾病中的应用。

  公开号：

  US20090163469A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S,4S)-2-氨基甲酰基-4-羟基吡咯烷-1-羧酸叔丁酯 在 甲醇 、 氨 作用下， 以 盐酸 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give (4S)-4-hydroxy-L-prolinamide (270 mg, 98%) as a white, crystalline solid的产率得到(4S)-4-羟基-L-脯氨酰胺
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline Derivatives

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的喹嗪衍生物，其中R1、R3、R20、X1、X2、Z、W、(a)和(q)中的每一个具有在说明书中定义的任何含义；制备它们的过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物中的用途，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤，特别是EGFR酪氨酸激酶。

  公开号：

  US20080234263A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005026156A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of R1, R3, R20, X1, X2, Z, W, (a) and (q) have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of turnours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases, particularly EGFR tyrosine kinase.

  这项发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物，其中R1、R3、R20、X1、X2、Z、W、(a)和(q)中的每一个具有描述中定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗增殖剂的药物时的用途，用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤，特别是EGFR酪氨酸激酶。
• 2-Carboxamide Cycloamino Ureas
  申请人：FAIRHURST Robin Alec

  公开号：US20110003786A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  The present invention relates to compounds of formula I and salts thereof, wherein the substituents are as defined in the description, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameloriated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.

  本发明涉及公式I的化合物及其盐，其中取代基如描述中所定义，以及该化合物在治疗通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶改善的疾病中的应用。
• 2-carboxamide cycloamino ureas
  申请人：Fairhurst Robin Alec

  公开号：US08357707B2

  公开（公告）日：2013-01-22

  The present invention relates to compounds of formula I and salts thereof, wherein the substituents are as defined in the description, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameliorated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.

  本发明涉及公式I的化合物及其盐，其中取代基如描述中所定义，以及该化合物在治疗通过磷脂酰肌醇3-激酶抑制改善的疾病中的组合物和用途。
• Organic compounds
  申请人：Caravatti Giorgio

  公开号：US08940771B2

  公开（公告）日：2015-01-27

  The present invention relates to compounds of formula I and its salts, wherein the substituents are as defined in the description, to compositions and use of the compounds in the treatment of diseases ameloriated by inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase.

  本发明涉及公式I的化合物及其盐，其中取代基如描述中所定义，以及该化合物在通过抑制磷脂酰肌醇3-激酶改善疾病的治疗中的组合物和用途。
• [EN] BIS-THIAZOLE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS MEDICAMENTS<br/>[FR] COMPOSÉS ORGANIQUES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009080705A3

  公开（公告）日：2009-09-24