3,4-Dihydro-4-methylcyclopent[b]indol-1(2H)-one oxime

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3,4-Dihydro-4-methylcyclopent[b]indol-1(2H)-one oxime
• 英文别名: N-(4-methyl-2,3-dihydrocyclopenta[b]indol-1-ylidene)hydroxylamine
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂O
• 分子量: 200.24
• InChiKey: BCSWFTJJDOFVGP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  37.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-Dihydro-4-methylcyclopent[b]indol-1(2H)-one oxime 、 、 disodium;carbonate 在 氮气 、 乙酸乙酯 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.2h， 以gave a solid (1.43 g) which的产率得到2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1-酮
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one derivatives

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的三环内酰胺，其中Im代表公式的咪唑基：##STR2## R.sup.1代表氢原子或从C.sub.1-6烷基，C.sub.3-6烯基，C.sub.3-10炔基，C.sub.3-7环烷基，C.sub.3-7环烷基C.sub.1-4烷基，苯基，苯基C.sub.1-3烷基，苯基甲氧甲基，苯氧乙基或苯氧甲基中选择的基团之一，由R.sup.2，R.sup.3和R.sup.4表示的三个基团中的一个是氢原子或C.sub.1-6烷基，C.sub.3-7环烷基，C.sub.3-6烯基，苯基或苯基C.sub.1-3烷基，其余两个基团可以相同也可以不同，分别表示氢原子或C.sub.1-6烷基；n代表2或3；以及其生理上可接受的盐和溶剂合物。这些化合物是5-HT.sub.3受体的有效和选择性拮抗剂，例如，它们在治疗精神疾病，焦虑症和恶心和呕吐症方面是有用的。

  公开号：

  US05360800A1
• 作为产物：
  描述：

  4-甲基-3,4-二氢环戊烯并[B]吲哚-1(2H)-酮 、 盐酸羟胺 在 碳酸氢钠 、 乙酸乙酯 、 乙醇 、 甲醇 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 18.0h， 以provided the title compound (1.69 g), m.p. 219°-224° (decomp.)的产率得到3,4-Dihydro-4-methylcyclopent[b]indol-1(2H)-one oxime
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one derivatives

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的三环内酰胺，其中Im代表公式的咪唑基：##STR2## R.sup.1代表氢原子或从C.sub.1-6烷基，C.sub.3-6烯基，C.sub.3-10炔基，C.sub.3-7环烷基，C.sub.3-7环烷基C.sub.1-4烷基，苯基，苯基C.sub.1-3烷基，苯基甲氧甲基，苯氧乙基或苯氧甲基中选择的基团之一，由R.sup.2，R.sup.3和R.sup.4表示的三个基团中的一个是氢原子或C.sub.1-6烷基，C.sub.3-7环烷基，C.sub.3-6烯基，苯基或苯基C.sub.1-3烷基，其余两个基团可以相同也可以不同，分别表示氢原子或C.sub.1-6烷基；n代表2或3；以及其生理上可接受的盐和溶剂合物。这些化合物是5-HT.sub.3受体的有效和选择性拮抗剂，例如，它们在治疗精神疾病，焦虑症和恶心和呕吐症方面是有用的。

  公开号：

  US05360800A1

文献信息

• Lactam derivatives
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US04985422A1

  公开（公告）日：1991-01-15

  Compounds which are potent and selective antagonists of the effect of 5-HT.sub.3 receptors and are useful in the treatment of psychotic disorders, anxiety, and nausea and vomiting, of the general formula (I) ##STR1## wherein Im represents an imidazolyl group of the formula (a), (b) or (c): ##STR2## one of the groups represented by R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 is a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-6 alkenyl, phenyl or phenyl C.sub.1-3 alkyl group, and each of the other two groups, which may be the same or different, represents a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl group; n represents 1 or 2; Q represents a hydrogen atom, a halogen atom, or a hydroxy, C.sub.1-4 alkoxy, phenyl C.sub.1-3 alkoxy or C.sub.1-6 alkyl group, or a group --NR.sup.4 R.sup.5 or --CONR.sup.4 R.sup.5 ; and X represents an oxygen or a sulphur atom, and, when Im represents an imidazolyl group of formula (c), X may also represent the group NR.sup.6, where R.sup.6 represents a hydrogen atom or a group selected from C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 alkenyl, C.sub.3-10 alkynyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.1-4 alkyl, phenyl, phenyl C.sub.1-3 alkyl, --CO.sub.2 R.sup.7, --COR.sup.7, --CONR.sup.7 R.sup.8 or --SO.sub.2 R.sup.7 ; and physiologically acceptable salts or solvates thereof.

  这是一段化学领域的描述，描述了一类化合物的通式(I)，这些化合物是5-HT.sub.3受体的有效和选择性拮抗剂，可用于治疗精神失常、焦虑、恶心和呕吐。其中，Im代表通式(a)、(b)或(c)的咪唑基团： ##STR2## R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3中的一个表示氢原子或C.sub.1-6烷基、C.sub.3-7环烷基、C.sub.3-6烯基、苯基或苯基C.sub.1-3烷基基团，其他两个可以相同或不同，表示氢原子或C.sub.1-6烷基基团；n表示1或2；Q表示氢原子、卤素原子、羟基、C.sub.1-4烷氧基、苯基C.sub.1-3烷氧基或C.sub.1-6烷基基团，或者表示--NR.sup.4 R.sup.5或--CONR.sup.4 R.sup.5基团；X表示氧原子或硫原子，当Im表示通式(c)的咪唑基团时，X还可以表示基团NR.sup.6，其中R.sup.6表示氢原子或从C.sub.1-6烷基、C.sub.3-6烯基、C.sub.3-10炔基、C.sub.3-7环烷基、C.sub.3-7环烷基、C.sub.1-4烷基、苯基、苯基C.sub.1-3烷基、--CO.sub.2R.sup.7、--COR.sup.7、--CONR.sup.7 R.sup.8或--SO.sub.2R.sup.7中选择的基团；以及其生理上可接受的盐或溶剂化物。
• Tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one derivatives
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US05360800A1

  公开（公告）日：1994-11-01

  The invention relates to tricyclic lactams of the general formula (I) ##STR1## wherein Im represents an imidazolyl group of the formula: ##STR2## and R.sup.1 represents a hydrogen atom or a group selected from C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 alkenyl, C.sub.3-10 alkynyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-7 cycloalkylC.sub.1-4 alkyl, phenyl, phenyl C.sub.1-3 alkyl, phenylmethoxymethyl, phenoxyethyl or phenoxymethyl, one of the groups represented by R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 is a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-6 alkenyl, phenyl or phenyl C.sub.1-3 alkyl group, and each of the other two groups, which may be the same or different, represents a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkhyl group; n represents 2 or 3; and physiologically acceptable salts and solvates thereof. The compounds are potent and selective antagonists of the effect of 5-HT at 5-HT.sub.3 receptors and are useful, for example, in the treatment of psychotic disorders, anxiety, and nausea and vomiting.

  本发明涉及一般式（I）的三环内酰胺，其中Im代表公式的咪唑基：##STR2## R.sup.1代表氢原子或从C.sub.1-6烷基，C.sub.3-6烯基，C.sub.3-10炔基，C.sub.3-7环烷基，C.sub.3-7环烷基C.sub.1-4烷基，苯基，苯基C.sub.1-3烷基，苯基甲氧甲基，苯氧乙基或苯氧甲基中选择的基团之一，由R.sup.2，R.sup.3和R.sup.4表示的三个基团中的一个是氢原子或C.sub.1-6烷基，C.sub.3-7环烷基，C.sub.3-6烯基，苯基或苯基C.sub.1-3烷基，其余两个基团可以相同也可以不同，分别表示氢原子或C.sub.1-6烷基；n代表2或3；以及其生理上可接受的盐和溶剂合物。这些化合物是5-HT.sub.3受体的有效和选择性拮抗剂，例如，它们在治疗精神疾病，焦虑症和恶心和呕吐症方面是有用的。