3-(cyclopent-1-enyl)-5-nitro-2-(2,2,2-trifluoro-ethoxy)-pyridine | 1426954-71-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 3-(cyclopent-1-enyl)-5-nitro-2-(2,2,2-trifluoro-ethoxy)-pyridine
• 英文别名: 3-Cyclopent-1-enyl-5-nitro-2-(2,2,2-trifluoro-ethoxy)-pyridine；3-(cyclopenten-1-yl)-5-nitro-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine
• CAS: 1426954-71-3
• 化学式: C₁₂H₁₁F₃N₂O₃
• 分子量: 288.226
• InChiKey: FGOHQGSLTASWEW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(cyclopent-1-enyl)-5-nitro-2-(2,2,2-trifluoro-ethoxy)-pyridine 在 钯 氩 、 氢气 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 12.0h， 以to get the title compound (375 mg, 69.16%) as colorless liquid的产率得到5-cyclopentyl-6-(2,2,2-trifluoro-ethoxy)-pyridin-3-ylamine
  参考文献：
  名称：

  N-(5-CYCLOALKYL- OR 5-HETEROCYCLYL-)-PYRIDIN-3-YL CARBOXAMIDES

  摘要：

  本发明涉及公式中R1至R3如描述中所定义的化合物，以及其药学上可接受的盐，其制造、含有它们的药物组合物以及它们作为药物用于治疗和/或预防可以使用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病，例如特别是脂质代谢异常、动脉粥样硬化和心血管疾病。

  公开号：

  US20130065911A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-2-氯-5-硝基吡啶 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 3-(cyclopent-1-enyl)-5-nitro-2-(2,2,2-trifluoro-ethoxy)-pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-(5-CYCLOALKYL- OR 5-HETEROCYCLYL-)-PYRIDIN-3-YL CARBOXAMIDES
  [FR] N-(5-CYCLOALKYL- OU 5-HÉTÉROCYCLYL-)-PYRIDIN-3-YLCARBOXAMIDES

  摘要：

  本发明涉及公式中R1至R3的化合物，以及其药学上可接受的盐、制造方法、含有它们的医药组合物，以及它们作为治疗和/或预防可用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病的药物的用途，例如特别是失调脂质症、动脉粥样硬化和心血管疾病。

  公开号：

  WO2013037704A1

文献信息

• N-(5-CYCLOALKYL- OR 5-HETEROCYCLYL-)-PYRIDIN-3-YL CARBOXAMIDES
  申请人：Grether Uwe

  公开号：US20130065911A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention relates to compounds of the formula wherein R 1 to R 3 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as particularly dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

  本发明涉及公式中定义的化合物，其中R1至R3在说明中有定义，以及其药学上可接受的盐，它们的制造，含有它们的制药组合物以及它们作为治疗和/或预防可以用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病的药物的用途，例如特别是脂质代谢异常、动脉粥样硬化和心血管疾病。
• N-(5-cycloalkyl)-pyridin-3-yl carboxamides
  申请人：Grether Uwe

  公开号：US08455501B2

  公开（公告）日：2013-06-04

  The present invention relates to compounds of the formula wherein R1 to R3 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as particularly dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

  本发明涉及式中R1至R3在说明书中定义的化合物，以及其药学上可接受的盐、其制造、含有它们的制药组合物以及它们作为治疗和/或预防可用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病的药物的使用，这些疾病包括特别是脂质代谢异常、动脉粥样硬化和心血管疾病。
• US8455501B2
  申请人：——

  公开号：US8455501B2

  公开（公告）日：2013-06-04
• [EN] N-(5-CYCLOALKYL- OR 5-HETEROCYCLYL-)-PYRIDIN-3-YL CARBOXAMIDES<br/>[FR] N-(5-CYCLOALKYL- OU 5-HÉTÉROCYCLYL-)-PYRIDIN-3-YLCARBOXAMIDES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013037704A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The present invention relates to compounds of the formula wherein R1 to R3 are defined in the description, and to pharmaceutically acceptable salts thereof, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as particularly dyslipidemia, atherosclerosis and cardiovascular diseases.

  本发明涉及公式中R1至R3的化合物，以及其药学上可接受的盐、制造方法、含有它们的医药组合物，以及它们作为治疗和/或预防可用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病的药物的用途，例如特别是失调脂质症、动脉粥样硬化和心血管疾病。