4,7-diazaspiro[2.5]octane dihydrochloride | 145122-56-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 螺环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4,7-diazaspiro[2.5]octane dihydrochloride
• 英文别名: 4,7-Diazaspiro[2.5]octane hydrochloride；4,7-diazaspiro[2.5]octane;hydrochloride
• CAS: 145122-56-1
• 化学式: C₆H₁₂N₂*2ClH
• 分子量: 185.097
• InChiKey: NBFBSNNEWLXYLK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.13
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  24.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

用途

4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷双盐酸盐用作研究用化合物。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,7-diazaspiro[2.5]octane dihydrochloride 在 N-甲基吡咯烷酮 、 盐酸 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 生成 1-cyclopropyl-6-fluoro-7-(4,7-diazaspiro<2,5>octan-7-yl)-1,4-dihydro-4-oxo<1,8>naphthyridine-3-carboxylic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Syntheses and antibacterial activity of novel 6-fluoro-7-(gem-disubstituted piperazin-1-yl)-quinolines

  摘要：

  已经制备并评估了一系列含有在C-7位置带有非环状或环状的双取代哌嗪基团的喹啉和萘啶类抗菌剂，用于对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的体外和体内抗菌活性的研究。然而，它们并不像在C-7位置带有单取代哌嗪基团的喹诺酮或萘啶那样有效。这些衍生物的化学合成也被描述了。

  DOI：

  10.1139/v92-171
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 1-(2-[[(benzyloxy)carbonyl]amino]acetamido)cyclopropane-1-carboxylate 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 60.0 ℃ 、405.3 kPa 条件下， 反应 40.0h， 生成 4,7-diazaspiro[2.5]octane dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Syntheses and antibacterial activity of novel 6-fluoro-7-(gem-disubstituted piperazin-1-yl)-quinolines

  摘要：

  已经制备并评估了一系列含有在C-7位置带有非环状或环状的双取代哌嗪基团的喹啉和萘啶类抗菌剂，用于对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的体外和体内抗菌活性的研究。然而，它们并不像在C-7位置带有单取代哌嗪基团的喹诺酮或萘啶那样有效。这些衍生物的化学合成也被描述了。

  DOI：

  10.1139/v92-171

文献信息

• [EN] QUINOLINYL-PYRAZINE-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE QUINOLINYL-PYRAZINE-CARBOXAMIDE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：UNIV MICHIGAN REGENTS

  公开号：WO2020132459A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  This invention is in the field of medicinal chemistry. In particular, the invention relates to a new class of small-molecules having a quinolinyl-pyrazine-carboxamide (or similar) structure which function as activators of the cholesterol biosynthesis pathway within cancer cells and/or immune cells, which function as activators of the cell cycle regulation pathway within cancer cells and/or immune cells, and which function as up-regulators of HMGCS1 protein expression within cancer cells and/or immune cells, and which function as effective therapeutic agents for treating, ameliorating, and preventing various forms of cancer and other inflammatory disease.

  这项发明属于药物化学领域。具体来说，该发明涉及一类新型小分子，其具有喹啉基-吡嗪-羧酰胺（或类似）结构，其在癌细胞和/或免疫细胞内作为胆固醇生物合成途径的激活剂，作为癌细胞和/或免疫细胞内细胞周期调控途径的激活剂，作为癌细胞和/或免疫细胞内HMGCS1蛋白表达的上调剂，以及作为治疗、改善和预防各种癌症和其他炎症性疾病的有效治疗剂。
• [EN] COMPOUNDS FOR TREATING SPINAL MUSCULAR ATROPHY<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT D'UNE AMYOTROPHIE SPINALE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2016184832A1

  公开（公告）日：2016-11-24

  The present invention provides compounds of formula (I) wherein A, X, Y, R1 and R2 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. Further the present invention is concerned with the manufacture of the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and their use as medicaments.

  本发明提供了如下式（I）中的化合物，其中A、X、Y、R1和R2如本文所述，以及其药学上可接受的盐。此外，本发明涉及制造如式（I）中的化合物，包括含有它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。
• 6-HETEROARYLOXY- OR 6-ARYLOXY-QUINOLINE-2-CARBOXAMIDES AND METHOD OF USE
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20150218102A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides, or radiolabelled forms thereof, wherein R 1 , R 2 , and R 3 are as defined in the specification, are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by voltage-gated sodium channels, e.g., Na v 1.7 and/or Na v 1.8. Methods for making the compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions of compounds of formula (I), and methods for using such compounds and compositions.

  公式（I）的化合物及其药用可接受的盐、酯、酰胺或放射标记形式，其中R1、R2和R3如规范中所定义，可用于治疗由电压门控钠通道，例如Nav1.7和/或Nav1.8，预防或缓解的疾病或疾病。公开了制备这些化合物的方法。还公开了公式（I）的化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。
• 항히스타민 화합물, 이들의 약학 조성물 및 의약 용도
  申请人：J2H Biotech(주) 제이투에이치바이오텍 (주)(120140709000) Corp. No ▼ 134811-0312330BRN ▼143-81-27251

  公开号：KR20210040228A

  公开（公告）日：2021-04-13

  본 명세서의 개시는 선택적 히스타민 수용체의 저해 활성을 가지는 새로운 화합물 및 이들의 의약 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화합물들은 피부자극, 염증, 소양증, 알레르기 증상 등을 포함하는, 다양한 히스타민 수용체 관련 질환 또는 증상의 예방 및 치료에 유용하다. 따라서 본 명세서는 본 발명에 따른 화합물을 유효성분으로 함유하는 약학 조성물 또한 제공한다.

  本说明书涉及具有选择性组织胺受体抑制活性的新化合物及其药用用途。这些化合物对包括皮肤刺激、炎症、溃疡、过敏症状等在内的各种组织胺受体相关疾病或症状的预防和治疗有用。因此，本说明书还提供了药学组合物，其包含本发明的化合物作为有效成分。
• [EN] COMPOUNDS FOR TREATING AMYOTROPHIC LATERAL SCLEROSIS<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE LA SCLÉROSE LATÉRALE AMYOTROPHIQUE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2017081111A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  The present invention provides compounds of formula (I) (I) wherein A, R1, R2 and R3 are as described herein, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof for use in the treatment, prevention and/or delay of progression of amyotrophic lateral sclerosis (ALS). Further the present invention is concerned with the manufacture of the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and their use as medicaments.

  本发明提供了如下式（I）的化合物（I）其中A、R1、R2和R3如本文所述，以及其在治疗、预防和/或延缓肌萎缩侧索硬化症（ALS）进展方面的药用盐。此外，本发明涉及如何制造如上式（I）的化合物、包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。