REACTIVITY OF 6,7,8,9-TETRAHYDROPYRIDO[1,2-a]BENZIMIDAZOL-9-ONE : SYNTHESIS OF PYRROLOPYRIDOBENZIMIDAZOLES
作者:Marianne DUPUY、Frédèric PINGUET、Olivier CHAVIGNON、Jean-Claude TEULADE、Jean-Pierre CHAPAT、Yves BLACHE
DOI:10.1515/hc.2001.7.1.23
日期:2001.1
Since the pyrido[l,2-a]benzimidazole ring system has been found to exhibit anticancer properties by Badaway and co-workers (2), a number of studies have been directed toward this heterocycle. These investigations showed good activities for compounds substituted on ring A. As a first approach of modifications which should be integrated into ring C, we reported the regioselective synthesis of some pyrazolo
报道了 6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]苯并咪唑-9-酮 1 反应生成 1,4 和 1,3-二羰基化合物 2 和 3。获得四环吡咯骨架的观点 4 和 5。 引言 作为与桥头氮 (1) 的三和四环杂环的生物活性相关的研究的一部分,我们启动了一项旨在检查抗性肿瘤细胞的合成和细胞毒性的计划氮杂卡巴唑的新四环衍生物。由于 Badaway 及其同事 (2) 发现吡啶并 [1,2-a] 苯并咪唑环系统具有抗癌特性,因此对这种杂环进行了大量研究。这些研究表明对环 A 上取代的化合物具有良好的活性。作为应该整合到环 C 中的第一种修饰方法,我们报道了一些吡唑啉衍生物的区域选择性合成及其体外抗一些耐药细胞系 (MDR+)(3) 的抗肿瘤活性。为了确定氮原子位置对此类杂环化合物的影响,我们现在描述我们对 6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]苯并咪唑-9-one 1 系统的反应性的研究鉴于吡咯并衍生物4和5的合成。