6-硝基-2-吡啶甲酰氯 | 60780-83-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-硝基-2-吡啶甲酰氯
• 英文名称: 6-nitropicolinoyl chloride
• 英文别名: 6-nitro-2-pyridinecarbonyl chloride；6-Nitropyridine-2-carbonyl chloride
• CAS: 60780-83-8
• 化学式: C₆H₃ClN₂O₃
• 分子量: 186.554
• InChiKey: SHMDTOJHWIBAHV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  320.3±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.542±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-硝基-2-吡啶甲酰氯 在 吡啶 、 sodium azide 、 三氟甲磺酸酐 、 水 、 铁粉 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 (S)-5-(4-cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-N-(6-(1-(1-hydroxypropan-2-yl)-1H-tetrazol-5-yl)pyridin-2-yl)-4-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE KINASES DE RÉGULATION DU SIGNAL D'APOPTOSE 1 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明公开了化合物的结构式（I），或者药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、溶剂合物、水合物或其组合：这些化合物抑制凋亡信号调节激酶1（ASK-1），与自身免疫性疾病、神经退行性疾病、炎症性疾病、慢性肾脏疾病、心血管疾病相关。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗患有ASK-1相关疾病的受试者。本发明还涉及通过给受试者施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的ASK-1相关疾病的方法。本发明具体涉及治疗与肝脂肪变性相关的ASK-1的方法，包括非酒精性脂肪肝（NAFLD）和非酒精性脂肪肝炎（NASH）。

  公开号：

  WO2018209354A1
• 作为产物：
  描述：

  6-硝基-2-吡啶羧酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 6-硝基-2-吡啶甲酰氯
  参考文献：
  名称：

  一种酰胺类化合物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明提供一种酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述酰胺类化合物具有式I所示结构。本发明所述的酰胺类化合物能够在低剂量下具有高的杀虫活性和良好的速效性；并且由于低剂量下效果好，药物用量减少，更加利于环保，应用前景广泛。

  公开号：

  CN116102493A

文献信息

• Apoptosis signal-regulating kinase 1 inhibitors and methods of use thereof
  申请人：Enanta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10683279B2

  公开（公告）日：2020-06-16

  The present invention discloses compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, ester, stereoisomer, tautomer, solvate, hydrate, or combination thereof: which inhibit the Apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK-1), which associated with autoimmune disorders, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases, chronic kidney disease, cardiovascular disease. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from ASK-1 related disease. The invention also relates to methods of treating an ASK-1 related disease in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The present invention specifically relates to methods of treating ASK-1 associated with hepatic steatosis, including non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) and non-alcohol steatohepatitis disease (NASH).

  本发明公开了式 (I) 化合物或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、同分异构体、溶液剂、水合物或其组合： 其抑制与自身免疫性疾病、神经退行性疾病、炎症性疾病、慢性肾病、心血管疾病相关的凋亡信号调节激酶 1 (ASK-1)。本发明进一步涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给患有 ASK-1 相关疾病的患者用药。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物治疗受试者 ASK-1 相关疾病的方法。本发明特别涉及治疗与肝脂肪变性相关的ASK-1的方法，包括非酒精性脂肪肝（NAFLD）和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。
• 一种酰胺类化合物及其制备方法和应用
  申请人：南通泰禾化工股份有限公司

  公开号：CN116102493A

  公开（公告）日：2023-05-12

  本发明提供一种酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述酰胺类化合物具有式I所示结构。本发明所述的酰胺类化合物能够在低剂量下具有高的杀虫活性和良好的速效性；并且由于低剂量下效果好，药物用量减少，更加利于环保，应用前景广泛。
• APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Enanta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3621615A1

  公开（公告）日：2020-03-18
• [EN] APOPTOSIS SIGNAL-REGULATING KINASE 1 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES DE RÉGULATION DU SIGNAL D'APOPTOSE 1 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2018209354A1

  公开（公告）日：2018-11-15

  The present invention discloses compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, ester, stereoisomer, tautomer, solvate, hydrate, or combination thereof: which inhibit the Apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK-1), which associated with autoimmune disorders, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases, chronic kidney disease, cardiovascular disease. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from ASK-1 related disease. The invention also relates to methods of treating an ASK-1 related disease in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention. The present invention specifically relates to methods of treating ASK-1 associated with hepatic steatosis, including non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) and non-alcohol steatohepatitis disease (NASH).

  本发明公开了化合物的结构式（I），或者药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、溶剂合物、水合物或其组合：这些化合物抑制凋亡信号调节激酶1（ASK-1），与自身免疫性疾病、神经退行性疾病、炎症性疾病、慢性肾脏疾病、心血管疾病相关。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗患有ASK-1相关疾病的受试者。本发明还涉及通过给受试者施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的ASK-1相关疾病的方法。本发明具体涉及治疗与肝脂肪变性相关的ASK-1的方法，包括非酒精性脂肪肝（NAFLD）和非酒精性脂肪肝炎（NASH）。
• Effect of substituents on chemical shift of protons of the amino group in PMR spectra of substituted aminopyridines
  作者：O. P. Shkurko、V. P. Mamaev

  DOI：10.1007/bf00506847

  日期：1990.1