2,6-二氟-4-碘苯甲醚 | 886762-68-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 2,6-二氟-4-碘苯甲醚
• 英文名称: 2,6-difluoro-4-iodoanisole
• 英文别名: 1,3-difluoro-5-iodo-2-methoxybenzene
• CAS: 886762-68-1
• 化学式: C₇H₅F₂IO
• mdl: MFCD07368787
• 分子量: 270.017
• InChiKey: VPBVKAYYQNPEGB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  234.2±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.876±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 海关编码：
  2909309090
• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352,P305+P351+P338,P332+P313,P337+P313,P362,P403,P501
• 危险性描述：
  H315,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-二氟-4-碘苯甲醚 、 2-methyl-propane-2-sulfinic acid (3-bromo-4-fluoro-phenyl)-(2-cyano-pyridin-3-yl)-methyleneamide 在 叔丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以19%的产率得到5-(3-bromo-4-fluorophenyl)-5-(3,5-difluoro-4-methoxyphenyl)-5H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-7-amine
  参考文献：
  名称：

  NEW COMPOUNDS 574

  摘要：

  本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药物组合物。此外，本发明涉及治疗方法，用于治疗和/或预防与Aβ相关的病理学，如唐氏综合征、β-淀粉样蛋白血管病，如但不限于脑淀粉样蛋白血管病或遗传性脑出血，与认知损害相关的疾病，如但不限于MCI（“轻度认知损害”）、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与疾病如阿尔茨海默病或痴呆症相关的神经退化，包括混合性血管性和退行性起源的痴呆、老年前期痴呆、老年痴呆和与帕金森病、进行性上丘脑麻痹或皮质基底节变性相关的痴呆。

  公开号：

  US20100125081A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氟-4-碘苯酚 、 碘甲烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以0.91 g的产率得到2,6-二氟-4-碘苯甲醚
  参考文献：
  名称：

  氟化酚的高效可靠碘化和 O-甲基化

  摘要：

  氟化酚类和其他缺电子酚类底物在碱性条件下被碘/碘化物混合物有效且干净地碘化。事实证明，该协议对于生成这种高度氟化的碘酚是最实用的。对于随后在偶联过程中的应用，通常需要保护酚羟基部分。因此，精心设计了实用的碘化和随后的甲基化序列，以提供具有良好至极好产率的高度氟化的苯甲醚。开发的方法适用于广泛的氟化酚类和类似物。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201000161

文献信息

• METHOD FOR PREPARING AROMATIC AMINO ACID DERIVATIVE
  申请人：Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha

  公开号：US20220144762A1

  公开（公告）日：2022-05-12

  The present invention provides methods of efficiently producing various optically active aromatic amino acid derivatives by reacting, using an additive, a specific ester compound with an aromatic halide and zinc in the presence of a catalyst. The present invention also provides amino acid derivatives that can be produced by the methods.

  本发明提供了一种通过在催化剂存在下，使用添加剂，将特定酯化合物与芳香卤化物和锌反应的方法，有效地生产各种光学活性芳香族氨基酸衍生物。本发明还提供了可以通过这些方法生产的氨基酸衍生物。
• Enantioselective Reductive (Hetero)Arylation of Cyclic <i>N</i> ‐Sulfonyl Imines by Cobalt Catalysis
  作者：Jieshuai Xiao、Minyan Wang、Xuwen Yin、Shuo Yang、Pei Gu、Xueli Lv、Yue Zhao、Zhuangzhi Shi

  DOI：10.1002/anie.202300743

  日期：——

  Asymmetric reductive (hetero)arylations of imines using aryl and heteroaryl halides have been uncovered with a chiral cobalt-bisphosphine catalyst. This approach complements the traditional strategy using preformed organometallic reagents, and it exhibits good functional group compatibility under mild conditions.

  使用手性钴-双膦催化剂发现了使用芳基和杂芳基卤化物的亚胺不对称还原（杂）芳基化。这种方法补充了使用预制有机金属试剂的传统策略，并且在温和条件下表现出良好的官能团相容性。
• [EN] 5H-PYRROLO [ 3, 4-B] PYRIDIN DERIVATIVES AND THEIR USE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5H-PYRROLO [ 3, 4-B] PYRIDINE ET LEUR UTILISATION
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010056194A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Downs syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI ("mild cognitive impairment"), Alzheimer Disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.
• [EN] METHOD FOR PREPARING AROMATIC AMINO ACID DERIVATIVE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN DÉRIVÉ D'ACIDE AMINÉ AROMATIQUE<br/>[JA] 芳香族アミノ酸誘導体の製造方法
  申请人：CHUGAI PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020189540A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  本発明は、特定のエステル化合物に対して、触媒の存在下、芳香族ハロゲン化物と亜鉛とを添加剤を用いて反応させて、種々の光学活性芳香族アミノ酸誘導体を効率的に製造する方法を提供する。また本発明は前記方法によって製造され得るアミノ酸誘導体を提供する。
• NEW COMPOUNDS 574
  申请人：HOLENZ Jorg

  公开号：US20100125081A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) and their pharmaceutical compositions. In addition, the present invention relates to therapeutic methods for the treatment and/or prevention of Aβ-related pathologies such as Downs syndrome, β-amyloid angiopathy such as but not limited to cerebral amyloid angiopathy or hereditary cerebral hemorrhage, disorders associated with cognitive impairment such as but not limited to MCI (“mild cognitive impairment”), Alzheimer Disease, memory loss, attention deficit symptoms associated with Alzheimer disease, neurodegeneration associated with diseases such as Alzheimer disease or dementia including dementia of mixed vascular and degenerative origin, pre-senile dementia, senile dementia and dementia associated with Parkinson's disease, progressive supranuclear palsy or cortical basal degeneration.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药物组合物。此外，本发明涉及治疗方法，用于治疗和/或预防与Aβ相关的病理学，如唐氏综合征、β-淀粉样蛋白血管病，如但不限于脑淀粉样蛋白血管病或遗传性脑出血，与认知损害相关的疾病，如但不限于MCI（“轻度认知损害”）、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状，与疾病如阿尔茨海默病或痴呆症相关的神经退化，包括混合性血管性和退行性起源的痴呆、老年前期痴呆、老年痴呆和与帕金森病、进行性上丘脑麻痹或皮质基底节变性相关的痴呆。