4-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-7-hydroxy-6-methoxyquinazoline trifluoroacetate | 288384-73-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-7-hydroxy-6-methoxyquinazoline trifluoroacetate
• 英文别名: 4-(4-Chloro-2-fluorophenoxy)-6-methoxyquinazolin-7-ol;2,2,2-trifluoroacetic acid
• CAS: 288384-73-6
• 化学式: C₂HF₃O₂*C₁₅H₁₀ClFN₂O₃
• 分子量: 434.731
• InChiKey: KWBGFTFUWOBESC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.56
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl 4-toluenesulphonate 、 4-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-7-hydroxy-6-methoxyquinazoline trifluoroacetate 在 potassium carbonate 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-6-methoxy-7-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  这项发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中Z、m、R1、n、R3、Z2和R14中的每一个具有在描述中先前定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗侵袭或抗增殖剂的药物时在固体肿瘤疾病的控制和/或治疗中的用途。

  公开号：

  WO2004004732A1
• 作为产物：
  描述：

  7-benzyloxy-4-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-6-methoxyquinazoline 、 三氟乙酸 反应 3.0h， 生成 4-(4-chloro-2-fluorophenoxy)-7-hydroxy-6-methoxyquinazoline trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES DANS LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  这项发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中Z、m、R1、n、R3、Z2和R14中的每一个具有在描述中先前定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗侵袭或抗增殖剂的药物时在固体肿瘤疾病的控制和/或治疗中的用途。

  公开号：

  WO2004004732A1

文献信息

• Quinazoline derivatives with anti-tumour activity
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US20040048881A1

  公开（公告）日：2004-03-11

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula I 1 wherein each of m, R 1 , n, R 2 and R 3 have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  这项发明涉及式I的喹唑啉衍生物，其中m、R1、n、R2和R3中的每一个具有描述中定义的任意含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用作抗侵袭剂的药物的过程中在固体肿瘤疾病的控制和/或治疗中的使用。
• Quinazoline derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040044015A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of m, R 1 , n, R 2 and R 3 have any of the meanings defined in the description; process for the preparation, pharmaceutical compositions them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  这项发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中m、R1、n、R2和R3中的每一个具有描述中定义的任意含义；制备过程，药物组合物及其在制备用作抗侵袭剂的药物中的使用，用于包含和/或治疗固体肿瘤疾病。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2002016352A1

  公开（公告）日：2002-02-28

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of m, R?1, n, R2 and R3¿ have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  本发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中m、R1、n、R2和R3中的每一个具有在说明书中定义的任何含义；它们的制备过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造用于抗侵袭剂治疗和/或治疗实体瘤疾病的药物中的使用。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES QUINAZOLINIQUES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2002092577A1

  公开（公告）日：2002-11-21

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I), wherein each of R?1, R2 and R3¿ have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  该发明涉及公式（I）的喹唑啉衍生物，其中R1、R2和R3中的每一个具有在说明书中定义的任何含义；制备它们的过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造用于抗侵袭剂的药物治疗固体肿瘤疾病中的使用。
• Quinzoline derivatives for use in the treatment of cancer
  申请人：Hennequin Francois Andre Laurent

  公开号：US20050250797A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of Z, m, R 1 , n, R 3 ,Z 2 and R 14 have any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive or anti-proliferative agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  本发明涉及公式（I）的喹唑啉衍生物，其中Z，m，R1，n，R3，Z2和R14中的每一个都具有本说明书中定义的任何含义；它们的制备过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用于抗侵袭或抗增殖剂的药物时，在包含和/或治疗实体肿瘤疾病方面的用途。