1-[4-(6-iodoimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl]-1-ethanol | 938460-53-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-[4-(6-iodoimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl]-1-ethanol
• 英文别名: 1-[4-(6-iodoimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl]ethanol
• CAS: 938460-53-8
• 化学式: C₁₅H₁₃IN₂O
• 分子量: 364.186
• InChiKey: ZRNKSCJSNDRJMW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  37.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[4-(6-iodoimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl]-1-ethanol 在 manganese dioxide silica gel 、 二氯甲烷 、 甲醇 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 8.0h， 以to thereby yield the title compound (371 mg)的产率得到1-[4-(6-iodoimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl]-2-ethanone
  参考文献：
  名称：

  Diagnostic and remedy for disease caused by amyloid aggregation and/or deposition

  摘要：

  提供一种特异性结合到淀粉样聚集体和/或淀粉样沉积物的诊断性药物，从而实现淀粉样聚集和/或沉积引起的疾病的成像和定量。本发明提供了由式（1）表示的化合物：（其中X1代表可选取代的双环杂环基；X2代表氢原子，卤素原子或螯合形成基团；环A代表苯环或吡啶环；环B代表可选取代的5-成员芳香杂环基，通过环B的碳原子与苯环或吡啶环连接），其盐，任何这些的溶剂化合物或过渡金属配合物，以及含有该化合物的诊断性、预防性或治疗性药物。

  公开号：

  US08022075B2
• 作为产物：
  描述：

  4-(6-iodoimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)benzaldehyde 、 甲基溴化镁 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 5.25h， 以63%的产率得到1-[4-(6-iodoimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl]-1-ethanol
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and biological evaluation of novel radioiodinated imidazopyridine derivatives for amyloid-β imaging in Alzheimer’s disease

  摘要：

  Non-invasive detection for amyloid-beta peptide (A beta) deposition has important significance for the early diagnosis and medical intervention for Alzheimer's disease (AD). In this study, we developed a series of imidazopyridine derivatives as potential imaging agents for single-photon emission computed tomography (SPECT). Two of them, compounds DRK092 and DRM106, showed higher affinity for synthetic human A beta 1-40 fibrils than did the well-known amyloid-imaging agent IMPY. A metabolite analysis revealed brain-permeable radioactive metabolites of I-125-labeled DRK092 and IMPY; no radioactive metabolites from I-125-labeled DRM106 ([I-125]DRM106) were detected. In addition, in vitro autoradiography clearly demonstrated specific binding of [I-125]DRM106 in the hippocampal region of AD enriched with A beta plaques. Thus, our results strongly suggested that compound DRM106 can be used as an imaging agent for SPECT to detect A beta deposition in AD brain. (C) 2014 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2014.05.043

文献信息

• DIAGNOSTIC AND REMEDY FOR DISEASE CAUSED BY AMYLOID AGGREGATION AND/OR DEPOSITION
  申请人：Fujifilm RI Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP1956013B1

  公开（公告）日：2016-04-13
• US8022075B2
  申请人：——

  公开号：US8022075B2

  公开（公告）日：2011-09-20