1-<4-(2,3-dihydro-1H-indol-3-yl)piperidino>ethanone | 111608-62-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-<4-(2,3-dihydro-1H-indol-3-yl)piperidino>ethanone
• 英文别名: 3-(1-acetyl-4-piperidyl)indoline；3-(1-acetyl-4-piperidinyl)-1H-indoline；1-[4-(2,3-dihydro-1H-indol-3-yl)piperidin-1-yl]ethanone
• CAS: 111608-62-9
• 化学式: C₁₅H₂₀N₂O
• 分子量: 244.337
• InChiKey: SKEOXMJYCISWQO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  417.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.126±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-<4-(2,3-dihydro-1H-indol-3-yl)piperidino>ethanone 在 碳酸氢钠 、 sodium chloride 、 乙酸酐 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 1-<4-(1-acetyl-2,3-dihydro-1H-indol-3-yl)piperidino>ethanone
  参考文献：
  名称：

  New thiazole compounds, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same

  摘要：

  公开号：

  EP0224919B1
• 作为产物：
  描述：

  1-[4-(1H-吲哚-3-基)哌啶基]-1-乙酮 在 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 4.0h， 以84.6%的产率得到1-<4-(2,3-dihydro-1H-indol-3-yl)piperidino>ethanone
  参考文献：
  名称：

  N- [4- [4-（1H-吲哚-3-基）哌啶子基烷基] -2-噻唑基]链烷磺酰胺作为新型抗过敏药的合成及药理特性。

  摘要：

  合成了许多N- [4- [4-（1H-吲哚-3-基）哌啶子基烷基] -2-噻唑基]烷磺酰胺（8--21），并评估了它们对豚鼠全身过敏反应的预防作用。结构活性分析表明，在哌啶和噻唑环之间具有1-3个亚甲基醚的甲烷和乙磺酰胺衍生物显示出强活性，但是在吲哚部分引入取代基降低了活性。对小鼠施用（100 mg / kg po）四种化合物8、9、12、13以及酮替芬，奥托米特，特非那定和氮卓斯汀作为参考化合物，对小鼠显示，仅化合物8不会引起由下列药物引起的睡眠时间显着增加己烯比妥。另外，化合物8（10 mg / kg iv）不会改变清醒兔子的脑电图。这些结果导致选择N- [4- [4-（1H-吲哚-3-基）哌啶子甲基] -2-噻唑基]甲磺酰胺（8，FK613）作为新的抗过敏剂进行进一步开发。FK613的临床评估目前正在进行中。

  DOI：

  10.1248/cpb.41.1589

文献信息

• [EN] INDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF BONE DISEASES<br/>[FR] DERIVES D'INDOLE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DES OS
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2005056012A1

  公开（公告）日：2005-06-23

  This invention relates to a method for preventing and/or treating bone diseases which comprises administering a potentiator of TGF-beta activity such as the compound of the formula [I] or pharmaceutically acceptable salts thereof to human being or animals. wherein R1 is hydrogen, etc., R2 is optionally substituted ar(lower)alkyl or optionally substituted heterocyclic(lower)alkyl, etc., R3 is hydrogen, optionally substituted hydroxy, etc., R4 is hydrogen or lower alkyl, and X is CH or N.

  这项发明涉及一种用于预防和/或治疗骨疾病的方法，包括向人类或动物施用TGF-beta活性增强剂，如式[I]的化合物或其药用盐。其中R1是氢，R2是可选择取代的芳基(较低)烷基或可选择取代的杂环(较低)烷基，R3是氢，可选择取代的羟基，R4是氢或较低烷基，X是CH或N。
• New methods
  申请人：Takeshita Nobuaki

  公开号：US20050245540A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  This invention relates to a method for preventing and/or treating bone diseases which comprises administering a potentiator of TGF-beta activity such as the compound of the formula [I] or pharmaceutically acceptable salts thereof to human being or animals. wherein R 1 is hydrogen, etc., R 2 is optionally substituted ar(lower)alkyl or optionally substituted heterocyclic(lower)alkyl, etc., R 3 is hydrogen, optionally substituted hydroxy, etc., R 4 is hydrogen or lower alkyl, and X is CH or N.

  本发明涉及一种预防和/或治疗骨疾病的方法，该方法包括向人类或动物施用TGF-beta活性增强剂，例如式[I]化合物或其药学上可接受的盐。其中，R1为氢等，R2为可选取代的芳基（较低）烷基或可选取代的杂环（较低）烷基等，R3为氢、可选取代的羟基等，R4为氢或较低烷基，X为CH或N。
• Antiallergic thiazole compounds
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04742057A1

  公开（公告）日：1988-05-03

  A thiazole compound of allergically activity of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino optionally having suitable substituent(s), R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or aryl, R.sup.3 is hydrogen, nitro, amino optionally having suitable substituent(s), hydroxy or lower alkoxy, A is lower alkylene, Q is hydrogen or halogen, and a heavy solid line means a single or double bond, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same.

  公式为 ##STR1## 的过敏活性噻唑化合物，其中 R.sup.1 是氨基，可选择具有适当的取代基，R.sup.2 是氢，低烷基或芳基，R.sup.3 是氢，硝基，氨基，可选择具有适当的取代基，羟基或低烷氧基，A 是低烷基，Q 是氢或卤素，重实线表示单键或双键，或其药学上可接受的盐，以及其制备方法和包含它的制药组合物。
• Shigenaga Shinji, Manabe Takashi, Matsuda Hiroshi, Fujii Takashi, Hiroi J+, Chem. and Pharm. Bull, 41 (1993) N 9, S 1589-1595
  作者：Shigenaga Shinji, Manabe Takashi, Matsuda Hiroshi, Fujii Takashi, Hiroi J+

  DOI：——

  日期：——
• INDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF BONE DISEASES
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1691807A1

  公开（公告）日：2006-08-23